苯乙双胍〔典〕〔基〕 Phenformin
(苯乙福明,降糖灵,Phenethvdiguanide,INSORAL,DBI)
【性状】常用其盐酸盐,为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。在水中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿或乙醚中几乎不溶。
【药理及应用】不促进胰岛素分泌,其降血糖作用主要为促进脂肪组织摄取葡萄糖,使肌肉组织无氧酵解增加,增加葡萄糖的利用;拮抗抗胰岛素因子;减少葡萄糖经消化道吸收,结果使血糖降低。此外,还可抑制胰高血糖素的释放。口服后2~3小时可使血糖明显下降,作用可维持4~6小时。主要在肝内代谢,由肾排出。t1/2为3~5小时。
可用于成人非胰岛素依赖型糖尿病及部分胰岛素依赖型糖尿病。对于经磺酰脲类治疗无效的多数幼年型糖尿病、瘦型糖尿病,应用本品后亦可降低血糖,减少血糖波动性。治疗成年型及稳定型糖尿病,可与磺酰脲类合用,效果较两药单用为佳。对一些不稳定型或幼年型的糖尿病,可与胰岛素合用,较易控制血糖,可减少胰岛素用量。对肥胖型糖尿病患者,尚可利用其抑制食欲及肠吸收葡萄糖而减轻体重。
【用法】口服:1次25mg,1日75~100mg,分次服。开始时1次25mg,1日2~3次,饭前服,可逐渐增至到1日50~100mg。一般于服药一周后血糖即降低。但欲达到正常血糖水平尚需继续用药3~4周。如与胰岛素或磺酰脲类药合用时,剂量应根据病情作适当调整。
【注意】
(1)胃肠道反应有厌食、恶心、呕吐、口中金属味等,服大剂量时可发生腹泻。
(2)应用本品时,因组织中葡萄糖无氧酵解增加而产生大量乳酸,可引起严重的乳酸性酸血症,发生后死亡率约50%。
(3)充血性心力衰竭,肝、肾功能不全,患者尤为危险,糖尿病并发酮症酸中毒和急性感染时禁用。孕妇慎用。
(4)治疗过程中,尤其在开始调节剂量时,须密切观察,要防止发生低血糖、昏迷或酸血症。
【药物相互作用】
(1)本品与双香豆素类药合用时,其抗凝血作用加强,可致出血倾向。
(2)服用本品后,加压素的升压作用增强。
(3)服用本品时,若服含醇饮料,可发生腹痛、酸血症及体温过低。
【制剂】片剂:每片25mg;50mg。