那格列奈

　　【药物名称】那格列奈 Nateglinide

　　【分子式成分】化学名为：N-(反式-4-异丙基环已基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸

　　【制剂规格】本品为硬胶囊剂，内容物为类白色。30mg、90mg（以C19H27NO3计）/粒。

　　【药理毒理】本品为D-苯丙氨酸衍生物，属于非磺酰脲类降血糖药，其作用机理主要为通过与胰岛B细胞上磺酰脲受体相结合，阻滞胰岛细胞ATP敏感钾通道开放，导致细胞膜去极化，引起钙通道开放，促进胰岛素分泌。本品为一种新型的餐时血糖调节剂，能有效控制餐后血糖水平，具有起效快、作用时间短，引起心血管副作用和低血糖发生率低等特点。

　　【药 动 学】本品口服吸收迅速，健康志愿者一次口服本品20、40或60 mg，C_max为1.52～4.68 μg/ml，T_max为0.92～1.31 h，T_1/2为1.16～1.27 h。本品血浆蛋白结合率为98%，生物利用度为38%，食物影响本品的吸收，可降低本品的生物利用度。本品主要由肝脏代谢，其代谢物主要由尿液和粪便排出。本品在体内广泛分布，能通过胎盘，孕妇慎用。

　　【适 应 证】饮食、运动疗法和服用α-葡萄糖苷酶抑制剂时不能控制的轻、中度非胰岛素依赖型（II型）糖尿病的治疗。

　　【不良反应】一般耐受性良好，偶见空腹感、冷汗、乏力、腹部帐满、腹痛、皮肤瘙痒等，个别病例出现乳酸、γ-GTP和GOT升高等，程度大多轻微，疗程结束后即可消失。

　　【用法用量】口服，每次90 mg，每日三次，餐前10 分钟内服用，以后根据病情需要逐渐增加剂量至每次120 mg，或遵医嘱。

　　【注意事项】对本品过敏者、妊娠期妇女、重症感染、手术前后和严重外伤患者、糖尿病性昏迷和胰岛素依赖型糖尿病患者禁用。

　　1.严重肝肾功能不全者，应减量或慎用。
　　2.缺血性心脏病、脑下垂体和副肾上腺功能不全、腹泻、呕吐营养不良患者慎用。
　　3.高龄患者和儿童慎用。
　　4.使用中定期检测血糖，在与其它降血糖药如胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂等联合应用时注意调整使用剂量。