乙胺嗪〔典〕〔基〕 Diethylcarbamazine
(海群生,益群生,HETRAZAN,BANOCIDE)
【性状】常用其枸橼酸盐,为白色结晶形粉末;无臭,味酸苦,微有引湿性。在水中易溶,在乙醇中略溶,在丙酮、氯仿或乙醚中不溶。熔点135~139℃。
【药理及应用】本品对微丝蚴及成虫均有作用,能使血中微丝蚴迅速集中到肝脏的微血管内,经一定时间后,大部分被肝脏吞噬细胞消灭。
口服本品后在肠内迅速吸收,达Cmax为3小时,48小时内即自血中消失而不能测得,绝大部分在体内被代谢后由肾脏排出。代谢产物能在24小时内排出70%。
可用于马来丝虫病和班氏丝虫病的治疗。此外尚可用于哮喘(1日量10mg/kg)。
【用法】
(1)口服:1次0.1~0.2g,1日0.3~0.6g,7~14日为一疗程。
(2)大剂量短程疗法 治马来丝虫病可用本品1.5g,1次顿服或于1日内分2次服。治班氏丝虫病总量3g,于2~3日内分服完。本法不良反应较重。
(3)预防 于流行区按每日5~6mg/kg服药,服6~7日。或按上量每周或每月服1日,直至总量达70~90mg/kg为止。
【注意】
(1)药物本身可引起头痛、乏力、关节痛、恶心、呕吐等反应。此外由于消灭大量丝虫(尤其是马来丝虫)后释出异性蛋白,尚可引起畏寒、发烧、皮疹、关节肌肉酸痛、哮喘等过敏反应,严重者可给予复方乙酰水杨酸片及抗过敏药。
(2)几天后由于成虫死亡,尚可出现局部淋巴腺炎及淋巴管炎。
(3)偶可引起脑病、盘尾丝虫病引起的失明等。
(4)用本品前,应先驱蛔,以免引起胆道蛔虫病。
(5)与卡巴胂合用,可提高对成虫的疗效。
【制剂】片剂:每片50mg;100mg。
【贮法】密闭避光保存。