氯喹^{〔典〕〔基〕}　Chloroeuine

　　【性状】常用其磷酸盐，为白色结晶性粉末；无臭，味苦；遇光渐变色，水溶液显酸性反应。在水中易溶，在乙醇、氯仿、乙醚或苯中几乎不溶。熔点193～196℃（分解）。

　　【药理】本品及其他4-氨基喹啉类抗疟药（如哌喹、氨酚喹等）主要对疟原虫的红内期起作用，可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。本品能有效地控制疟疾症状发作。对红外期无作用，不能阻止复发，但因作用较持久，故能使复发推迟（恶性疟因无红外期，故能被根治）。对原发性红外期无效，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防，也不能阻断传播。

　　目前临床发现有相当一部分恶性疟原虫对本品产生了耐药性，使本品疗效降低，因此在很多情况下需改用其它抗疟药或联合用药。

　　本品口服后，肠道吸收快而充分，仅8％经粪便排出。服药后1～2小时血浓度即达高峰，t_1/2为48小时。能贮存于内脏组织中，可在红细胞内浓集，大部在肝内代谢，排泄较慢，故作用持久。

　　【应用】本品主要用于治疗疟疾急性发作，控制疟疾症状。还可用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、结缔组织病等。另可用于治疗光敏性疾患，如日晒红斑症。

　　【用法】

　　（1）口服，控制疟疾发作，首剂1g，第2、3日各服0.5g。如与伯氨喹合用，只需第1日服本品1g。小儿首次16mg／kg（高热期酌情减量，分次服），6～8小时后及第2～3日各服8mg／kg。肌内注射，1日1次，每次2～3mg／kg，静脉滴注：临用前用5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液500ml稀释后缓慢滴注，每次2～3mg／kg。

　　（2）疟疾症状抑制性预防，每周服1次，每次0.5g。小儿每周8mg／kg。

　　（3）抗阿米巴肝脓肿　每1、2日，每日2～3次，每次服0.5g，以后每日0.5g，连用2～3周。

　　（4）治疗结缔组织病　对盘形红斑狼疮及类风湿性关节炎，开始剂量1日1～2次，每次0.25g，经2～3周后，如症状得到控制，改为1日2～3次，每次量不宜超过0.25g，长期维持。对系统性红斑狼疮，用皮质激素治疗症状缓解后，可加用氯喹以减少皮质激素用量。

　　【注意】

　　（1）服药后可有食欲减退、恶心呕吐、腹泻等反应；还可出现皮肤瘙痒、紫癜、脱毛、毛发变白，湿疹和剥脱性皮炎、牛皮癣；头重、头痛、头昏、耳鸣、眩晕、倦怠、睡眠障碍、精神错乱、视野缩小、角膜及视网膜变性等。

　　（2）有时可见白细胞减少，如减至4000以下应停药。

　　（3）本品无收缩子宫作用，但可能使胎儿耳聋、脑积水、四肢缺陷，故孕妇忌用。

　　（4）对少数病人，可引起心律失常，严重者可致阿-斯综合征，值得重视，若不及时抢救，可能导致死亡。

　　（5）长期使用，可产生抗药性（多见于恶性疟）。如用量不足，恶性疟常在2～4周内复燃，且易引起抗药性。

　　（6）本品对角膜和视网膜有损害，因此长期服用本品治疗以前，应先作眼部详细检查，排除原有病变，60岁以上患者宜勤检查，以防视力功能损害。长期维持剂量每日以0.25g或其以下为宜，疗程不超过1年。

　　【药物相互作用】

　　（1）与伯氨喹合用时，部分患者可产生严重心血管系统不良反应，如改为序贯服用，效不减而不良反应降低。

　　（2）与氯丙嗪等对肝有损伤的药物合用可加重肝脏负担；与保泰松合用，易引起过敏性皮炎；与氯化铵合用可加速排泄而降低血中浓度；须注意。

　　【制剂】片剂：每片含磷酸氯喹0.075g；0.25g。注射液：每支129mg（盐基80mg）（2ml）；250mg（盐基155mg）（2ml）。

　　复方磷酸氯喹片（复方止疟片）每片含磷酸氯喹110mg（盐基66mg）和磷酸伯氨喹8.8mg（盐基5mg）。1日1次，每次口服6片，连服3日。