咯萘啶〔典〕〔基〕 Malaridine
(症乃停,Pyronaridine)
【性状】常用其磷酸盐,为黄色或橙黄色结晶性粉末;无臭,味苦;具引湿性。在水中溶解,在乙醇或乙醚中几乎不溶。
【药理及应用】本品为我国创制的抗疟药物,其作用优于咯啶,主要能杀灭裂殖体,抗疟疗效显著。口服和肌注达峰时间分别为1.4小时和0.75小时;口服生物利用度约为40%。t1/2为2~3日。药物在肝中浓度最高,尿中排泄1~2%。其特点为对氯喹有抗药性的患者亦有效。适用于治疗各种疟疾包括脑型疟和凶险疟疾的危重患者。周效磺胺,乙胺嘧啶或伯氢喹与本品合用可增强疗效,延缓抗药性的产生,防止复燃。副作用较氯喹轻。
【用法】口服,1次0.3g,第1日2次,第2,3日各服1次。小儿总剂量为24mg/kg,分3次服。静滴;每次3~6mg/kg,加入5%葡萄糖液200~500ml中,于2~3小时左右滴毕,共给药2次,间隔4~6小时。臀部肌注:每次2~3mg/kg,共给2次,间隔4~6小时。以上剂量均以碱基计。
【注意】
(1)口服后少数病例出现轻度腹痛、胃部不适。
(2)肌注后局部有硬块,少数患者有头昏、恶心、心悸等反应。
(3)严重心、肝、肾病患者慎用。
【制剂】肠溶片:每片含碱基100mg。注射液:80mg(碱基)(2ml)。