青蒿琥酯〔典〕〔基〕 Artesunate
【性状】本品为白色结晶性粉末,室温2~3年保持稳定。
【药理及应用】对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,奏效快,能迅速控制疟疾发作,但对恶性疟配子体无效。静脉注射后血药浓度迅速下降,血浆t1/2为30分钟左右;体内分布广泛,以肠、肝、肾中含量较高;本品主要通过代谢转化,尿及粪便排泄仅占少量。
主要适用于脑型疟疾及各种危重疟疾的抢救。
【用法】口服:每次0.1g,1日1次,首剂量加倍,连服5天。
静注:临用前用所附的5%碳酸氢钠注射液溶解后,加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液5.4ml,使每ml溶液含青蒿琥酯10mg,缓慢静脉注射。每次60mg(或1.2mg/kg),7岁以下小儿1.5mg/kg。首次剂量注射后4,24,48小时各重复注射1次,极度严重者,首剂量可加倍。
【注意】
(1)推荐剂量下未见不良反应,如使用过量(大于3.75mg/kg)可能出现外周网织细胞一过性降低。
(2)症状控制后,宜再用其它抗疟药根治。
(3)动物毒理实验证明本品有胚胎毒作用,故妊娠早期妇女慎用。
(4)本品溶解后应及时注射,如出现混浊则不可使用。静脉注射速度为每分钟3~4ml。
【制剂】片剂:每片50mg;注射用青蒿琥酯:每支60mg。
【贮存】遮光、密闭,在凉暗处保存。