本芴醇〔典〕 Benflumetol
【性状】黄色结晶性粉末,有苦杏仁臭,无味。在氯仿中易溶;在丙酮中略溶,在乙醇或水中几乎不溶。熔点为125~131℃。
【药理】本品能杀灭疟原虫红内期无性体,杀虫比较彻底,治愈率为95%左右,但对红前期和配子体无效。小鼠、大鼠LD50均大于10g/kg,属微毒类药;致突变和致畸试验均为阴性。
本品口服吸收慢,消除亦慢,在体内停留时间较长。给药后tmax为4~5小时,t1/2为24~72小时。
【应用】主要用于恶性疟疾,尤其适用于抗氯喹恶性疟疾的治疗。
【用法】4日疗法:成人,第1日顿服800mg,第2,3,4日各400mg,顿服;儿童每日顿服8mg/kg,连服4日,首剂加倍,儿童首剂最大用量不超过0.6g。
【注意】
(1)心脏病和肾脏病患者慎用。
(2)恶性疟患者,在症状控制及红内期原虫消灭后可使用伯喹杀灭配子体。
(3)临床观察217例未见明显不良反应,少数病人可出现心电图Q-T间期一过性轻度延长。
【制剂】胶丸:每粒0.1g
【贮存】遮光,密封,在阴凉干燥处保存。