磷酸咯萘啶

　　【药物名称】磷酸咯萘啶  Pyronaridine Phosphate ^[基]

　　【药物别名】疟乃停  Malanidine Phosphate

　　【分子式成分】化学名称： 10-［［3ˊ，5ˊ-双(1-吡咯烷甲基)-4ˊ-羟基苯基］-氨基］-2-甲氧基-7氯-苯并[b]-1，5-萘啶四磷酸盐。分子式：C₂₉H₃₂ClN₅O₂ · 4H₃PO₄。分子量：910.04。

　　【制剂规格】肠溶片：100mg；注射液：2ml：80mg。

　　【药理毒理】本品对疟原虫红细胞内期裂殖体有杀灭作用。

　　本品为苯并萘啶的衍生物，对人间日疟原虫和恶性疟原虫的裂殖体均有杀灭作用。咯萘啶对伯氏疟原虫红内期超微结构的影响首先见于复合膜肿胀，呈多层螺纹膜变。食物泡融合，色素凝集，这些变化呈进行性加重；随后线粒体、内质网、核膜肿胀、核糖体致密，染色质聚集。药物作用后4小时，滋养体结构瓦解。裂殖体受影响稍迟，亦出现线粒体肿胀及色素凝集。咯萘啶可能通过破坏复合膜的结构与功能及食物泡的代谢活力而起迅速杀虫作用。

　　【药 动 学】口服T_max 1.4h，T_1/2约为60h。

　　口服后1.4小时血药浓度达高峰。口服生物利用度约为40%，T_1/2为2-3日，吸收后以肝内含量最高，从尿中排泄1%～2%。

　　肌注咯萘啶3.8mg/kg后40分钟，血药浓度达高峰。肌注生物利用度>90%，T_1/2为2-3日。吸收后以肝内含量最高。从尿中排泄1%～2%。

　　【适 应 证】治疗抗氯喹株恶性疟和抢救脑型疟等凶险型疟疾。

　　【不良反应】胃部不适、恶心、呕吐，便稀。也有头昏、头痛等。肌注部位有轻度疼痛、红肿、硬块。

　　【相互作用】与邻二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用，可减少复燃及防止、延缓耐药性的产生。与伯氨喹合用，有较好的根治间日疟作用，根治率达98%。

　　【用法用量】口服，成人，每次服0.3g，第一日服2次(间隔6h)，第二、三日服1次；总剂量1.2g。
　　小儿常用量： 口服日总剂量按体重24mg/kg，分3次服。
　　深部肌注，每次2mg～3mg/kg，2次/日(间隔6h)。
　　静滴，每次3mg～6mg/kg，以5%葡萄糖盐水500ml稀释，于2～3h内滴完。间隔6h再静滴1次。
　　小儿常用量，注射剂量参照成人（按公斤体重计算）。

　　【注意事项】严禁作静脉推注。口服后尿液可呈红色。
　　严重心、肝、肾脏病患者慎用。肌内注射后局部有硬块，每次注射应改变部位。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]尚不明确。