磷酸哌喹

　　【药物名称】磷酸哌喹  Piperaquine Phosphate ^[基]

　　【药物别名】磷酸喹哌，抗矽14

　　【分子式成分】化学名：1，3-双[4-（7-氯-喹啉-4基）哌嗪-1-基]丙烷四磷酸盐四水合物。分子式：C₂₉H₃₂Cl₂N₆ ·4H₃PO₄ · 4H₂O。分子量：999.56。

　　【制剂规格】片剂：0.2g、0.25g、0.5g。本品为糖衣片，除去糖衣后显白色或淡黄色。

　　【药理毒理】本品抗疟作用与氯喹相类似。

　　哌喹影响伯氏疟原虫红内期裂殖体的超微结构，主要能使滋养体食物泡膜和线粒体肿胀。疟色素形态变异，多呈长梭形。线粒体及食泡腔内出现螺纹膜。这些变化呈进行性加重。其作用方式可能通过影响膜上有关酶系而改变膜的功能。线粒体肿胀等变体导致其生理功能的破坏。线粒体数量增多及其腔出现较多层膜小体，则可能是结构遭到损伤后的一种代偿反应。

　　【药 动 学】口服吸收良好，T_max 8h，主要分布于肝，T_1/2约为9.4日。

　　经胃肠道吸收，24小时内的吸收率为80%～90%，吸收后分布于肝、肾、肺、脾等组织内，给药后8小时内，在肝内的药量可达给药总剂量的1/4左右。该药在体内缓慢消失，T_1/2为9.4天。药物随胆汁排出，存在肝肠循环的代谢途径，这可能是药物在体内积蓄时间较长的重要因素。

　　【适 应 证】疟疾的治疗，也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。亦可用于治疗矽肺。

　　【不良反应】有头昏、嗜睡、乏力、胃部不适、面部和嘴部有麻木感。

　　【用法用量】治疗疟疾，首次服0.5g，隔8～12h后再服0.25g～0.5g，总量0.75g～1g。
　　预防疟疾，每月服1次，0.5g，睡前服。可连服3～4个月，不宜超过6个月。
　　矽肺的防治，预防量0.5g/次，10～15日服1次，1月量1g～1.5g。治疗量0.5g～0.75g/次，1次/周，1月量2g，半年为1疗程；间歇1月后，可进行第二疗程。总疗程约3～5年。

　　【注意事项】有严重的急性肝、肾、心脏疾患病人禁用。
　　肝功能不全者慎用。本品多积聚于肝脏，若给药量多，间隔时间短则易引起肝脏不可逆病变。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇慎用。