甲硝唑〔典〕〔基〕 Metronidazole
(甲硝基羟乙唑,灭滴灵,灭滴唑,FLAGYL)
【性状】白色或微黄色结晶或结晶性粉末;有微臭,味苦而略咸。在乙醇中略溶,在水和氯仿中微溶,在乙醚中极微溶解。熔点159~163℃。
【药理及应用】本品有强大的杀灭滴虫作用,为治疗阴道滴虫病的首选药物。此外对肠道及组织内阿米巴原虫也有杀灭作用,可用于治疗阿米巴痢和阿米巴肝脓肿,疗效与依米丁相仿。其优点是毒性小、疗效高、口服方便、适应范围广。本品有抗厌氧菌作用,可用于治疗厌氧杆菌引起的产后盆腔炎、败血症、牙周炎等。还可用于治疗贾第氏鞭毛虫病、酒糟鼻。用于阑尾、结肠手术、妇产科手术,可降低或避免手术感染。
本品口服吸收良好,生物利用度可达90%~100%,Cmax为1~2小时,Vd为0.6~0.7L/kg,血浆蛋白结合率约为10%~20%。有效血浓度可维持12小时,药物可以原形由尿排出,亦由阴道分泌液、乳汁、唾液中排出。t1/2为8~14小时。
【用法】
(1)治滴虫病 成人1日3次,每次服200mg,另每晚以200mg栓剂放入阴道内,连用7~10日。为保证疗效,须男女同治。
(2)治阿米巴病 成人1日3次,每次400~800mg(大剂量宜慎用),5~7日为1疗程。
(3)治贾第氏鞭毛虫病 常用量每次400~300mg,1日3次口服,疗程5日。
(4)治疗由厌氧菌引起的产后盆腔感染、败血症、骨髓炎等:一般口服200~400mg,1日600~1200mg。也可静脉滴注。
(5)治酒糟鼻 口服200mg,1日2~3次。配合2%灭滴灵霜外搽,1日3次。1疗程3周。
【注意】
(1)可有食欲不振、恶心、呕吐等反应,少数有腹泻,此外可偶见头痛、失眠、皮疹、白细胞减少等。少数病例有膀胱炎、排尿困难、肢体麻木及感觉异常,停药后可迅速恢复。
(2)哺乳期妇女及妊娠3个月以内的妇女、中枢神经疾病和血液病患者禁用。
(3)出现运动失调及其他中枢神经症状时应停药。
(4)服药期间应每日更换内裤,注意洗涤用具的消毒,防止重复感染。
(5)对某些细菌有诱变性,但一般认为对人的致癌、致畸的危险很小。
【药物相互作用】
(1)治疗期间应戒酒,否则可能产生双硫仑样反应。
(2)本品可抑制华法林的代谢,增强其抗凝血作用,合用时应注意。
【制剂】片剂:每片200mg。阴道泡腾片:每片200mg。栓剂:每个0.5g;1g。注射液:50mg(10ml);100mg(20ml);500mg(100ml);1.25g(250mg);500mg(250ml)。甲硝唑葡萄糖注射液:甲硝唑0.5g+葡萄糖12.5g(250ml)。