哌嗪〔典〕〔基〕 Pinerazine
(哌哔嗪,驱蛔灵)
【性状】我国药典收载的是枸橼酸哌嗪和磷酸哌嗪。枸橼酸哌嗪为白色结晶性粉末或半透明结晶性颗粒;无臭,味酸;微有引湿性。在水中易溶,在甲醇中极微溶解,在乙醇、氯仿、苯、乙醚或石油醚中不溶。磷酸哌嗪为白色鳞片状结晶或结晶性粉末;无臭,味微酸带涩。在沸水中溶解,在水中略溶,在乙醇、氯仿或乙醚中不溶。
【药理及应用】本品具有麻痹蛔虫肌肉的作用(其机制可能是哌嗪在虫体神经肌肉接头处发挥抗胆碱作用,阻断了神经冲动的传递),使蛔虫不能附着在宿主肠壁,随粪便排出体外。蛔虫在麻痹前不表现兴奋作用,故使用本品较安全。口服后胃肠道吸收迅速,一部分在体内代谢,其余部分由尿排出。两种盐的体内过程相似,但排泄率个体差异较大。
临床用于肠蛔虫病,蛔虫所致的不全性肠梗阻和胆道蛔虫病绞痛的缓解期。此外亦可用于驱蛲虫。
【用法】
(1)枸橼哌嗪:驱蛔虫,成人3~3.5g,睡前一次服,连服2日。小儿每日100~160mg/kg,1日量不得超过3g。连服2天。一般不必服泻药。驱蛲虫,成人每次1~1.2g,1日2~2.5g,连服7~10日;小儿1日60mg/kg,分两次服,每日总量不超过2g,连服7~10日。
(2)磷酸哌嗪:驱蛔虫,1日2.5~3g,睡前1次服,连服2日;小儿,80~130mg/kg,1日量不超过2.5g,连服2日。驱蛲虫,1次0.8~1g,1日1.5~2g,连服7~10日;小儿每日50mg/kg,分2次服,1日量不超过2g,连服7~10日。
【注意】
(1)本品毒性低,但用量大时亦可引起头晕、头痛、恶心、呕吐等,少数病例可出现荨麻疹、乏力、胃肠功能紊乱、共济失调等反应。
(2)有肝、肾功能不良,神经系统疾患及癫痫史的患者禁用。
(3)便秘者可加服泻药。
【药物相互作用】
(1)硫双二氯酚或左旋咪唑与本品合用有协同作用。
(2)与恩波维铵合用可治疗混合感染。
(3)与吩噻嗪类药物合用时毒性较各自单用时为高。
【制剂】枸橼酸哌嗪片:每片0.25g;0.5g。枸橼酸哌嗪糖浆:每100ml含本品16g。磷酸哌嗪片:每片0.2g;0.5g。
六一宝塔糖:为小儿驱蛔药,每粒含磷酸哌嗪0.2g。小儿每岁1粒,1次服。必要时2周后重复治疗。