阿昔洛韦^〔基〕　Aciclovir^〔Ⅰ〕（无环鸟苷，Acyclovir，ZOVIRAX）

　　为化学合成的一种抗病毒药，其钠盐供注射用。

　　【性状】白色结晶性粉末，微溶于水（2.5mg／ml）。其钠盐易溶于水（1：＜100），5％溶液的pH为11，pH降低时可析出沉淀。

　　【药理及应用】在体内转化为三磷酸化合物，干扰单纯疱疹病毒DNA聚合酶的作用，抑制病毒DNA的复制。对细胞的α-DNA聚合酶也有抑制作用，但程度较轻。

　　口服吸收率低（约15％）。按5mg／kg和10mg／kg静脉滴注1小时后，平均稳态血浆药物浓度分别为9.8μg／ml和20.7μg／ml，经7小时后谷浓度分别为0.7μg／ml和2.3μg／ml。1岁以上儿童，用量为250mg／m²者其血浆药物浓度变化与成人5mg／kg用量者相近，而用量为500mg／m²者与成人10mg／kg用量者相近。新生儿（3月龄以下），每8小时静滴10mg／kg，每次滴注持续1小时，其稳态峰浓度为13.8μg／ml，而谷浓度则为2.3μg／ml。脑脊液中药物浓度可达血浆浓度的50％。按200mg或400mgl次剂量口服，每4小时用药1次，给药5天，测得生物利用度为15％～20％。应用200mg剂量者，平均血浆峰浓度为0.56μg／ml，谷浓度为0.29μg／ml。服400mg者峰浓度为1.2μg／ml，谷浓度为0.62μg／ml。大部分体内药物以原形自尿排泄，尿中尚有占总量14％的代谢物。部分药物随粪排出。正常人的t_1/2为2.5小时；肌酐清除率每分钟15～50ml／1.73m²者t_1/2为3.5小时，无尿者可延长到19.5小时。

　　临床应用于防治单纯疱疹病毒HSV₁和HSV₂的皮肤或粘膜感染，还可用于带状疱疹病毒感染。尚用于治疗乙型肝炎。

　　【用法】

　　（1）口服　1次200mg，每4小时1次或1日1g，分次给予。疗程根据病情不同，短则几天，长者可达半年。肾功能不足者酌减量。

　　（2）静滴　1次用量5mg／kg，加入输液中，滴注时间为1小时，每8小时1次，连续7天。12岁以下儿童1次按250mg／m²用量给予。对肾功能不足者应减量：肌酐清除率每分钟25～50ml／m²者按上量每12小时1次；清除率每分钟10～25ml／m²者减为每24小时1次；清除率每分钟0～10ml／m²者减为2.5mg／kg，每24小时给药1次。国内治疗乙型肝炎的用法为1次滴注7.5mg／kg，1日2次，溶于适量输液，维持滴注时间约2小时，连续应用10～30日。

　　（3）治疗生殖器疱疹，1次0.2g，1日4次，连用5～10天。

　　【注意】

　　（1）注射给药，只能缓慢滴注（持续1～2小时），不可快速推注，不可用于肌注和皮下注射。

　　（2）对疱疹病毒性脑炎及新生儿疱疹的疗效尚未能肯定。

　　（3）不良反应有一时性血清肌酐升高、皮疹、荨麻疹，尚有出汗、血尿、低血压、头痛、恶心等。静脉给药者可见静脉炎。

　　【药物相互作用】并用丙磺舒可使本品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物量蓄积。