两性毒素 B^{〔典〕〔基〕}　Amphotericin B

　　系由链霉菌Streptomyces nodosus的培养液中提炼制得，是一种多烯类抗真菌抗生素。国内由Streptomyces lushanensis sp.产生的庐山霉素（Lushanmycin）与本品为同一物质。

　　【性状】黄色或橙黄色粉末，无臭或几乎无臭，无味；有引湿性，在日光下易破坏失效。在二甲亚砜中溶解，在二甲基甲酰胺中微溶，在甲醇中极微溶解，在水，无水乙醇、氯仿或乙醚中不溶。其注射剂添加有一定量的脱氧胆酸钠（起增溶作用），可溶于水成胶体溶液，但遇无机盐溶液则析出沉淀。

　　【药理及应用】为抗深部真菌感染药。本品与真菌细胞膜上的甾醇结合，损伤膜的通透性，导致菌细胞内钾离子、核苷酸、氨基酸等外漏，破坏正常代谢而起抑菌作用。用于隐球菌、球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、芽生菌、孢子丝菌、念珠菌、毛霉、曲菌等引起的内脏或全身感染。

　　【用法】临用前，加灭菌注射用水适量使溶解（不可用氯化钠注射液溶解与稀释），再加入5％葡萄糖注射液（pH＞4.2）中，浓度每1ml不超过1mg。

　　（1）静滴　开始用小剂量1～2mg，逐日递增到1日1mg／kg。每日给药1次，滴注速度通常为1～1.5ml／分钟。疗程总量：白色念珠菌感染约1g，隐球菌脑膜炎约3g。

　　（2）鞘内注射　对隐球菌脑膜炎，除静滴外尚需鞘内给药。每次从0.05～0.1mg开始，逐渐递增至0.5～1mg（浓度为0.1～0.25mg／ml）。溶于注射用水0.5～1ml中，按鞘内注射法常规操作，共约30次，必要时可酌加地塞米松注射液，以减轻反应。

　　（3）雾化吸入　适用于肺及支气管感染病例。一日量5～10mg，溶于注射用水100～200ml中，分4次用。

　　（4）局部病灶注射　浓度1～3mg／ml，3～7天用1次，必要时可加普鲁卡因注射液少量，对真菌性脓胸和关节炎，可局部抽脓后注入药5～10mg，每周1～3次。

　　（5）局部外用　浓度2.5～5mg／ml。

　　（6）腔道用药　栓剂25mg。

　　（7）眼部用药　眼药水0.25％；眼药膏1％。

　　（8）口服　对肠道真菌感染，1日0.5～2g，分2～4次服。

　　【注意】

　　（1）毒性较大，可有发热、寒战、头痛、食欲不振、恶心、呕吐等反应，静脉用药可引起血栓性静脉炎，鞘内注射可引起背部及下肢疼痛。

　　（2）对肾脏有损害作用，可致蛋白尿、管型尿，定期检查发现尿素氮＞20mg％或肌酐＞3mg％时，应采取措施，停药或降低剂量。

　　（3）尚有白细胞下降、贫血、血压下降或升高、肝损害、复视、周围神经炎、皮疹等反应。

　　（4）使用期间可出现心率加快，甚至心室颤动，多与注入药液浓度过高、速度过快、用量过大，以及患者低血钾有关。

　　（5）出现低钾血症，应高度重视，及时补钾。

　　（6）使用期间，应用抗组胺药可减轻某些反应。皮质激素也有减轻反应的作用，但只限在反应较严重时用，勿作常规使用。

　　（7）静滴如漏出血管外，可引起局部炎症，可用5％葡萄糖注射液抽吸冲洗，也可加少量肝素钠注射液于冲洗液中。

　　【制剂】注射用两性霉素B（脱氧胆酸钠复合物）：每支5mg；25mg；50mg。