酮康唑^〔基〕　Ketoconazole^〔Ⅰ〕（NIZORAL）

　　为合成的口服咪唑类抗真菌药。

　　【性状】白色结晶性粉末，水中不溶。

　　【作用与用途】本品可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成，影响细胞膜的通透性，而抑制其生长。对皮肤真菌、酵母菌和一些深部真菌有效。还有抑制孢子转变为菌丝体的作用，可防止进一步感染。一次口服本品200mg后1～2小时内血浆平均峰值为3.5μg／ml。本药自血浆中消除呈两相，t_1/2（α）为10小时，t_1/2（β）为8小时。临床用于治疗表皮和深部真菌病，包括皮肤和指甲癣（局部治疗无效者）、胃肠道酵母菌感染、局部用药无效的阴道白色念珠菌病，以及白色念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染。尚可用于预防白色念珠菌病的再发，以及由于免疫功能低下而引起的真菌感染。可降低血清睾丸酮水平，可用于前列腺癌的缓解疗法。

　　【用法】一般感染的用量为：1日200mg，顿服，在餐间服用吸收最好。直到症状消失，微生物培养结果阴性为止。通常疗程为：真菌性口炎10天；皮肤和毛发真菌病1～2月；曲菌病和全身白色念珠菌病1～2月；类球孢子病和组织胞浆菌病2～6月；球孢子病、甲癣和慢性粘膜皮肤白色念珠菌病可长达6～12月。当疗效不好时也可加倍量，即1日400mg，顿服。阴道白色念珠菌病：1次400mg，1日2次，连用5日。儿童用量为：1～4岁，每日50mg；5～12岁，每日100mg。前列腺癌：1日量为800～1200mg。

　　【注意】

　　（1）吸收和胃液的分泌密切相关，因此不宜与抗酸药、抗胆碱药或H₂-阻滞药合用。如必须服上述药物，则在服本品至少2小时后再用。

　　（2）很少渗入脑脊液，不适用于霉菌性脑膜炎。

　　（3）有恶心、瘙痒、呕吐、腹痛、头痛、嗜眠等反应。本品在国内应用曾引起肝损害数十例，一开始表现为胃纳不佳，恶心等类似传染性肝炎症状，及时停药可恢复。少数患者仍继续服药，导致肝损害发展，并在停药后继续恶化，造成数名死亡。故应在用药期间监测肝功能。有肝病史者禁用本品。

　　（4）妊娠禁用。

　　【药物相互作用】据报道，咪唑类抗真菌药与两性霉素B有拮抗作用，合用时疗效减弱。