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酮康唑
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酮康唑〔基〕 Ketoconazole〔Ⅰ〕(NIZORAL)

  为合成的口服咪唑类抗真菌药。

  【性状】白色结晶性粉末,水中不溶。

  【作用与用途】本品可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成,影响细胞膜的通透性,而抑制其生长。对皮肤真菌、酵母菌和一些深部真菌有效。还有抑制孢子转变为菌丝体的作用,可防止进一步感染。一次口服本品200mg后1~2小时内血浆平均峰值为3.5μg/ml。本药自血浆中消除呈两相,t1/2(α)为10小时,t1/2(β)为8小时。临床用于治疗表皮和深部真菌病,包括皮肤和指甲癣(局部治疗无效者)、胃肠道酵母菌感染、局部用药无效的阴道白色念珠菌病,以及白色念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染。尚可用于预防白色念珠菌病的再发,以及由于免疫功能低下而引起的真菌感染。可降低血清睾丸酮水平,可用于前列腺癌的缓解疗法。

  【用法】一般感染的用量为:1日200mg,顿服,在餐间服用吸收最好。直到症状消失,微生物培养结果阴性为止。通常疗程为:真菌性口炎10天;皮肤和毛发真菌病1~2月;曲菌病和全身白色念珠菌病1~2月;类球孢子病和组织胞浆菌病2~6月;球孢子病、甲癣和慢性粘膜皮肤白色念珠菌病可长达6~12月。当疗效不好时也可加倍量,即1日400mg,顿服。阴道白色念珠菌病:1次400mg,1日2次,连用5日。儿童用量为:1~4岁,每日50mg;5~12岁,每日100mg。前列腺癌:1日量为800~1200mg。

  【注意】

  (1)吸收和胃液的分泌密切相关,因此不宜与抗酸药、抗胆碱药或H2-阻滞药合用。如必须服上述药物,则在服本品至少2小时后再用。

  (2)很少渗入脑脊液,不适用于霉菌性脑膜炎。

  (3)有恶心、瘙痒、呕吐腹痛头痛、嗜眠等反应。本品在国内应用曾引起肝损害数十例,一开始表现为胃纳不佳,恶心等类似传染性肝炎症状,及时停药可恢复。少数患者仍继续服药,导致肝损害发展,并在停药后继续恶化,造成数名死亡。故应在用药期间监测肝功能。有肝病史者禁用本品。

  (4)妊娠禁用。

  【药物相互作用】据报道,咪唑类抗真菌药与两性霉素B有拮抗作用,合用时疗效减弱。

  【制剂】片(胶囊)剂:每片(胶囊)200mg。混悬液:2%。霜剂:2%。


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