伊曲康唑 Itraconazole〔Ⅰ〕(依他康唑)
本品是具有三唑环的合成唑类抗真菌药。
【药理及应用】抗真菌谱与酮康唑相似,对深部真菌与浅表真菌都有抗菌作用。三唑环的结构使本品对人细胞色素P450的亲和力降低,而对真菌细胞色素P450仍保持强亲和力。本品口服吸收良好,饭后服用吸收较好,由于脂溶性强,在体内某些脏器,如肺、肾及上皮组织中浓度较高,但由于蛋白结合率很高,所以很少透过脑膜,在支气管分泌物中浓度也较低。
临床主要应用于深部真菌所引起的系统感染,如芽生菌病、组织胞浆菌病、类球孢子菌病、着色真菌病、孢子丝菌病、球孢子菌病等。也可用于念珠菌病和曲菌病。
【用法】一般为1日100~200mg,顿服,一疗程为3个月,个别情况下疗程延长到6个月。
短程间歇疗法:1次200mg,1日2次,连服7日为1疗程,停药21日,开始第2疗程、指甲癣服2个疗程、趾甲癣服3个疗程,治愈率分别为97%和69.4%。
【注意】
(1)本品对肝酶的影响较曲同康唑为轻,但仍应警惕发生肝损害。有恶心及其他胃肠道反应,还可出现低钾血症和水肿。
(2)其他参见酮康唑。
【制剂】片剂:每片100mg、200mg。