特比萘芬 Terbinafine〔Ⅰ〕
【药理及应用】本品为烯丙胺类抗真菌药,抑制真菌细胞麦角甾醇合成过程中的鲨烯环氧化酶,并使鲨烯在细胞中蓄积而起杀菌作用。人体细胞对本品的敏感性为真菌的万分之一。本品有广谱抗真菌作用,对皮肤真菌有杀菌作用,对白色念珠菌则起抑菌作用。
本品口服吸收约70%。口服250mg,2小时血药浓度达峰值0.97μg/ml。在剂量50~750mg范围内血药浓度呈正比递升。吸收t1/2为0.8~1.1小时,分布t1/2为4.6小时,t1/2β为16~17小时。在体内与血浆蛋白高度结合,分布容积Vd约950L,在皮肤角质层与指甲内有较高浓度,并持续一段时间。在体内代谢后由尿排泄,肝、肾功能不全者药物的血浓度升高。
适用于浅表真菌引起的皮肤、指甲感染,如毛癣菌、狗小孢子菌、絮状表皮癣菌等引起的体癣、股癣、足癣、甲癣以及皮肤白色念珠菌感染。
【用法】口服,每日1次250mg,足癣、体癣、股癣服用1周;皮肤念珠菌病1~2周;指甲癣4~6周;趾甲癣12周(口服对花斑癣无效)。
外用(1%霜剂)用于体癣、股癣、皮肤念珠菌病、花斑癣等,每日涂抹1~2次,疗程不定(约1~2周)。
【注意】
(1)本品不抑制细胞色素P450酶,几无肝毒性。但因在肝中代谢,肝功能不全者和肾功能不全者应减量。
(2)孕妇服用的安全性未定。
(3)不良反应有消化道反应(腹胀、食欲不振、恶心、轻度腹痛、腹泻等)和皮肤反应(皮疹),偶见味觉改变。
【药物相互作用】利福平加速本品代谢。西咪替丁抑制本品代谢。
【制剂】片剂:每片125或250mg。霜剂1%。