灰黄霉素〔典〕 Griseofulvin(GRIVULFIN)
由霉菌Penicillium griseofulvinum的培养液中提制而得。
【性状】白色或类白色细微粉末;无臭,味微苦。在二甲基甲酰胺中易溶,在无水乙醇中微溶,在水中极微溶解。对热稳定。
【作用与用途】对各种皮肤癣菌如小孢子菌属、红色癣菌、黄癣菌等都有抑制作用。本品吸收后沉积在上皮的角蛋白层中,并渗透入毛囊,从而能消除真菌感染。临床上主要用于头癣、严重体股癣、叠瓦癣、手足甲癣等,对头癣的疗效较明显。某些病例可能复发,但再治仍可奏效。对指甲癣常需服药数月方能见效,故以采用其他药物治疗为宜。对带状疱疹也有一定的治疗作用。
【用法】口服,1次0.2~0.25g,1日0.8~1g。通常,开始可用大量,1日量为1g,显效后减为250~500mg,饭后服,疗程20~30日,同时合并外用杀真菌药。小儿1日量15~20mg/kg,分3~4次服。
【注意】
(1)不良反应较多,常见有食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、头痛、嗜睡、疲倦、皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹,尚有色素沉着、药物热、关节痛等。部分病人可出现白细胞减少(偶见增加)、粒细胞减少、蛋白尿、氨基转移酶活性升高、BSP排泄时间延长、光敏性皮炎、心动过速等,还可出现神经精神系统症状,如抑郁、失眠、精神错乱、周围神经炎,以及味觉失常、耳鸣、视力障碍、男子乳房女性化等。
(2)宜在饭后服用,油类食品有助于吸收。
(3)应用本品期间忌饮酒,因本品可使乙醇作用加强。
(4)有酶促作用,可使华法林的抗血凝作用减弱。
(5)与巴比妥类联用,本品的作用减弱。
(6)有较强的肝毒性,应用期间定期检查肝、肾功能和血象。
(7)肝功能不全者慎用,孕妇禁用。
【制剂】片剂:每片0.1g;0.25g。外用霜膏(商品名癣净):每支10g。