对氨基水杨酸钠〔典〕〔基〕 Sodium Aminosalicylate
(Sodium Para-aminosalicylate,对氨柳酸钠,PAS-Na)
【性状】白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭,味甜带咸。在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚中不溶。其2%水溶液的pH为6.5~8.5。游离酸pKa1.8(-NH2)和3.6(-COOH)。本品水溶液不稳定,遇热可分解,遇光迅速变色。
【药理及应用】对结核菌的对氨基苯甲酸合成起抑制作用因而可抑制其生长。口服吸收良好,Vd为0.23L/kg。约有50%药物在体内乙酰化,80%药物(包括代谢物)由尿排出、肾功不良时应注意。t1/2为0.5~1.5小时。
本品很少单独应用,常配合异烟肼、链霉素等应用,以增强疗效并避免细菌产生耐药性。也可用于甲状腺功能亢进症。对于甲亢合并结核患者较适用,在用碘剂无效而影响手术时,可短期服本品为手术创造条件。本品尚有较强的降血脂作用。
【用法】
(1)口服 每次2~3g,1日8~12g,饭后服。小儿每日200~300mg/kg,分4次服。
(2)静滴每日4~12g(先从小剂量开始),以等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖液溶解后,配成3%~4%浓度滴注。小儿每日200~300mg/kg。
(3)胸腔内注射 每次10%~20%溶液10~20毫升(用等渗氯化钠注射液溶解)。
(4)甲亢手术前 1日8~12g,分4次服,同时服用维生素B、C。服药时间不可过长,以防毒性反应出现。
【注意】
(1)恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、腹痛较多见,饭后服或与碳酸氢钠同服可减轻症状。
(2)偶见皮疹、剥脱性皮炎、药热、结晶尿、蛋白尿、白细胞减少、肝损害、黄疸,应即停药。
(3)肝肾功能减退者慎用。
(4)静滴一般用于结核性脑膜炎等严重病例,应在避光下(在滴瓶外面用黑纸包上)在5小时内滴完,变色后不可再用。
(5)忌与水杨酸类同服,以免胃肠道反应加重及导致胃溃疡。
(6)能干扰利福平的吸收,故与之同用时,两者给药时间最好间隔6~8小时。
(7)肠溶片可减轻胃肠道反应。
【制剂】片剂:每片0.5g。注射用对氨基水杨酸钠:每瓶2g;4g;6g。
【贮法】遮光,密封保存。