卷曲霉素^〔典〕　Capreomycin

（卷须霉素）

　　是由链霉菌Streptomyces capreolus培养液中提取得到的一种多肽类抗生素，含卷曲霉素Ⅰ90％以上。上述结构为卷曲霉素Ⅰ_b。在*号C原子上有OH取代基者则为卷曲霉素Ⅰ_a。

　　【性状】常用其硫酸盐，为白色或类白色粉末；无臭，有引湿性，在水中易溶，在乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶。水溶液左旋性，其3％水溶液的pH为5.0～7.5。

　　【药理及应用】对结核杆菌和一些其他分支杆菌有明显抑菌作用。与卡那霉素相比，毒性小，且抑菌作用稍强。

　　口服几不吸收。肌注后迅速分布到主要脏器和体液中。肌注20mg／kg，1～2小时间血药峰浓度可达30μg／ml。少部分代谢，70％～80％自尿以原形排泄。

　　为二线抗结核病药，主要用于经链霉素、异烟肼等治疗无效病例。本品常需与其他抗结核药联合应用。单用时，细菌易产生耐药性。

　　【用法】肌注，1日0.75～1g，分2次给药。用药2～4周后，根据情况可酌减给药次数，即每次1g，每周2～3次，持续6～12个月。取灭菌注射用水或等渗氯化钠注射液2ml溶解药物，振摇2～3分钟至完全溶解后应用。

　　【注意】

　　（1）副作用类似氨基糖苷类，可有显著的肾毒性，表现为尿素氮升高、肌酐清除率降低、蛋白尿、管型尿等，必须认真观察，必要时应停药，一般症状停药后可恢复。

　　（2）对第八对颅神经有损害，一般在用药至2～4月时可出现前庭功能障碍，而听觉损害则较少见。

　　（3）有一定的神经肌肉阻滞作用。

　　（4）不供儿童应用。对孕妇应禁用，哺乳期应慎用。

　　（5）细菌对本品与氨基糖苷类和其他同类抗生素（如紫霉素）间可有不完全的交叉耐药性。