头孢替安　Cefotiam^〔Ⅰ〕

（头孢噻乙胺唑，PANSPORIN）

　　为半合成的第二代头孢菌素，制品为二盐酸盐，并加有一定量的无水碳酸钠。

　　【性状】常用其二盐酸盐，为白色或微黄色粉末；略有特异臭；加水即泡腾溶解生成近中性的透明溶液，略溶于乙醇，不溶于丙酮或氯仿中。

　　【药理及应用】对革兰阳性菌的作用与头孢唑啉相接近，而对革兰阴性菌，如嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌等作用比较优良，对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。

　　本品口服不吸收，静注本品0.5g后，当时的血药浓度为65μg／ml，半小时后为20μg／ml。肌注0.5g后半小时血药浓度达高峰为20μg／ml。本药以原形自肾排泄，t_1/2约为0.5小时。在肠道中不吸收，内脏器官中药物浓度以肺中为较高，在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。本品不易进入脑脊液中。临床上应用本品治疗敏感菌所致的感染如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、原路感染，以及手术后或外伤引起的感染和败血症等。

　　【用法】成人1日常用量为1～2g，分2～4次给予。严重感染，如败血症也可用至1日4g。

　　肌注：用0.25％利多卡因注射液溶解后作深部肌注。静注：用灭菌注射用水、等渗氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液溶解，每0.5g药物稀释成约20ml，缓缓推注。静滴：1次用量溶于适量的5％葡萄糖注射液、生理盐水或氨基酸输液中，于30分钟内滴入。

　　【注意】

　　（1）偶可致过敏，必要时可用300μg／ml浓度的药液进行皮试。

　　（2）肾功能不全者应减量并慎用。本品使用期间要进行尿液化验，如若损及肾功能，则应停药。

　　（3）用药期间肝氨基转移酶可能有一时性升高，停药后可恢复。

　　（4）可引起血象改变，严重时应立即停药。

　　（5）本品可致肠道菌群改变，造成维生素B和K缺乏，偶也可致继发感染。一般胃肠道反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。

　　（6）与氨基糖苷类抗生素联合应用，一般认为有协同作用，但可能加重肾损害，同置于一个点滴器中可影响药物效价。

　　（7）与呋塞米等强利尿剂合用可造成肾损害。

　　（8）静注大量，可致血管疼痛和血栓性静脉炎，肌注时注意勿损及神经。

　　（9）使用本品期间，应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验时，可得假阳性反应，直接抗人球蛋白（Coombs）试验也可得假阳性反应。（多数的头孢菌素均有此反应）。

　　（10）本品溶解后应立即应用，否则药液色泽会变深。