吡哌酸〔典〕〔基〕 Pipemidic Acid(PPA)
【性状】微黄色或淡黄色结晶性粉末;无臭,味苦。在甲醇或二甲基甲酰胺中微溶,在水或氯仿中极微溶解,在乙醇、乙醚或苯中不溶,在氢氧化钠试液或SD冰醋酸中易溶。本品对光不稳定,遇光色泽渐变为污黄色。
【药理及应用】对大肠杆菌、变形杆菌、克雷白杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌、痢疾杆菌等有较好的抗菌作用;对肠杆菌属、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌等需较高浓度才有抗菌作用;对肠球菌无效。
口服400mg,2小时血清药物浓度达峰,约为2.5μg/ml,不足治疗浓度。但尿中浓度可达血清浓度的百倍以上,1日2次各口服400mg,尿浓度可达900μg/ml,到12小时仍保持170~230μg/ml,t1/2约为3.3小时,而肾功能不足者则可延长到16小时。
主要应用于敏感革兰阴性杆菌和葡萄球菌所致尿路、肠道和耳道感染,如尿道炎、膀胱炎、菌痢、肠炎、中耳炎等。
【用法】
(1)成人,口服:1次0.5g,1日1.5~2g。如用于抗葡萄球菌尿路感染,一般疗程为10日。如延长疗程,应采取利尿措施。
(2)儿童,口服:1日量为15mg/kg,分为2次给予。
【注意】
(1)有时有食欲不振、恶心、呕吐、胃痛、腹泻、便秘等胃肠道症状。
(2)有时可导致氨基转移酶、肌酐、BUN等值上升,也可引起头痛、头晕、倦怠、口渴、口炎等反应。
(3)也可致发疹、瘙痒、发热、颜面浮肿,以及白细胞减少等症状,宜及时停药。偶可引起休克反应,宜注意。
(4)可影响软骨发育,幼儿慎用。
【药物相互作用】与庆大霉素、羧苄西林、青霉素等常可起协同的抗菌作用。
【制剂】片剂:每片0.25g;0.5g。胶囊剂:每胶囊0.25g。
【贮法】贮于干燥处,避免阳光直射。