诺氟沙星〔典〕〔基〕 Norfloxacin(氟哌酸)
【性状】类白色至淡黄色结晶性粉末;无臭,味微苦;在空气中能吸收水分,遇光色渐变深。在二甲基甲酰胺中略溶,在水或乙醇中极微溶解,在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。熔点218~224℃。
【药理及应用】为第三代喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、作用强的特点,尤其对革兰阴性菌,如绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、产气杆菌、沙门氏菌、沙雷氏菌、淋球菌等有强的杀菌作用,其最低抑菌浓度(MIC)远较常用的抗革兰阴性菌药物为低。对于金黄色葡萄球菌,本品的作用也较庆大霉素为强。
口服后迅速吸收,组织分布良好,在肝、肾、胰、脾、淋巴结、腮腺、支气管粘膜等组织中浓度,均高于血浓度,并可渗入各种渗出液中,但在脑组织和骨组织中浓度低。在体内几不被代谢,绝大部分自尿排出,尿中药物浓度极高。t/2为3.5小时。
本品应用于敏感菌所致泌尿道、肠道、耳鼻喉科、妇科、外科和皮肤科等感染性疾病。
【用法】口服,成人1次0.1~0.2g,1日3~4次。空腹服药吸收较好。一般疗程为3~8日,少数病例可达3周。对于慢性泌尿道感染病例,可先用一般量2周,再减量为200mg/日,睡前服用,持续数月。
注射剂用于严重病例及不能口服者。用量:每次200~400mg,每12小时一次。将一次量加于输液中,滴注1小时。
【注意】
(1)服药初期可有上腹部不适感,一般不需停药,可逐渐自行消退,但有胃溃疡史的病人,应慎用。
(2)少数病人可引起氨基转移酶升高,停药后可恢复正常。
(3)少数病人可出现周围神经刺激症状,四肢皮肤有针扎感,或有轻微的灼热感,加用维生素B1和B12可减轻。滴注给药可引起局部刺激、脉管炎等。
(4)一般不用于幼儿。
(5)孕妇、严重肾功能不全患者慎用。
【制剂】胶囊:每胶囊100mg。输液:每瓶200mg/100ml(尚有其他规格者)。滴眼液:8ml(24mg)。软膏:1%。
【贮法】干燥处保存,避免阳光直射。