氧氟沙星〔基〕 Ofloxacin〔Ⅰ〕
(氟嗪酸,TARIVID、秦利必妥、沃氟沙星)
【性状】黄色或灰黄色结晶性粉末,无臭,有苦味,微溶于水、乙醇、丙酮、甲醇,极易溶于冰醋酸中。
【药理及应用】本品具第三代喹诺酮类抗菌活性,对葡萄球菌、链球菌(包括肠球菌)、肺炎链球菌、淋球菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌、志贺杆菌、肺炎克雷白杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌属、变形杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、螺旋杆菌等有较好的抗菌作用,对绿脓杆菌和沙眼衣原体也有一定的抗菌作用。尚有抗结核杆菌作用,可与异烟肼、利福平并用于治疗结核病。
口服吸收良好,口服100mg和200mg,血药达峰时间为0.7小时,峰浓度分别为1.33μg/ml和2.64μg/ml。尿中48小时可回收药物70%~87%。t1/2为6.7~7.4小时。
临床上主要用于上述革兰阴性菌所致的呼吸道、咽喉、扁桃体、泌尿道(包括前列腺)、皮肤及软组织、胆囊及胆管、中耳、鼻窦、泪囊、肠道等部位的急、慢性感染。
【用法】:每日200~600mg,分为2次服,根据病情适当调整剂量。抗结核用量为每日0.3g,顿服。控制伤寒反复感染:每日50mg,连用3~6月。
滴注给药:每次400mg,每12小时1次,以适量输液稀释,滴注1小时。
【注意】
(1)肾功能不足者应用本品可致药物蓄积。
(2)可致肾功障碍(BUN升高、血肌酐值升高)、肝酶升高、血细胞和血小板减少、胃肠功能障碍,也可见过敏反应和中枢症状(失眠、头晕等)。
(3)孕妇禁用。
(4)可进入乳汁,哺乳妇女禁用。
(5)动物试验证实对软骨发育有障碍,因此禁用于幼儿。
【制剂】片剂:每片100mg。注射液:每支400mg/10ml(用前需稀释)输液:每瓶400mg/100ml(可直接输注)。