环丙沙星〔基〕 Ciprofloxacin〔Ⅰ〕
(环丙氟哌酸CIPRO)
为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物,其药用品有盐酸盐一水合物(供口服用)和乳酸盐(供注射用)。
【药理及应用】抗菌谱与诺氟沙星相似,对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌、脆弱拟杆菌等的最低抑菌浓度(MIC90)为0.008~2μg/ml,显著优于其他同类药物以及头孢菌素、氨基糖苷类等抗生素,对耐β-内酰胺类或耐庆大霉素的病菌也常有效。
口服的生物利用度约为52%(因有首过代谢),服药后85分钟血药浓度可达峰。静注本品,t1/2(α)为5~10分钟,t1/2(β)为2.8~4.2小时。本品易渗入许多组织,其组织浓度常高于血清浓度。
适用于敏感菌所致的呼吸道、尿道、消化道、胆道、皮肤和软组织、盆腔、眼、耳、鼻、咽喉等部位的感染。
【用法】
(1)口服:成人1次250mg,1日2次,重症者可加倍量。但1日最高量不可超过1500mg。肾功能不良者(肌酐清除率低于30ml/分)应减少服量。
(2)静脉滴注:1次100~200mg,1日2次,预先用等渗氯化钠或葡萄糖注射液稀释,滴注时间不少于30分钟。
【注意】
(1)严重抑制茶碱的正常代谢,联合应用可引起茶碱的严重不良反应,应监测茶碱的血药浓度。对咖啡因、可能对华法林也有同样影响,应予注意。
(2)可与食物同服,但抗酸药则抑制本品吸收,应避免同服。
(3)孕妇、授乳妇女和未成年者不宜用本品。
【制剂】片剂:每片标示量按环丙沙星计算为250mg;500mg;750mg(含盐酸盐一水合物量分别为291、582或873mg);注射液:每支100mg(50ml);200mg(100ml)(含乳酸盐分别为127.2或254.4mg)。