洛美沙星　Lomenfloxacin^〔Ⅰ〕

　　【性状】本品盐酸盐为白色至灰黄色粉末，略溶于水，几不溶于乙醇，在水溶液中对热稳定，但遇光变色。

　　本品的抗菌谱类似氧氟沙星，主要包括腐生葡萄球菌、枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、卡他球菌、奇异变形杆菌以及绿脓杆菌（对后者仅尿道感染有效），尚对一些革兰阴性杆菌（包括沙雷氏菌、军团菌、吲哚阳性变形杆菌、亲水气杆菌、哈夫尼亚菌以及上述一些菌的同属菌）有体外抗菌作用。

　　空腹服本品，吸收率为95％～98％，Tmax为0.8～1.4h。口服100mg、200mg或400mg本品，平均血浆药物浓度分别为0.8μg／ml、1.4μg／ml和3.2μg／ml，AUC分别为5.6μg·h^-1／ml、10.9μg·h^-1／ml和26.1μg·h^-1／ml。t_1/2约为8小时。被吸收药物的65％以原形由尿排泄。按每日1次400mg服用，第7天服药后4小时尿药浓度可达300μg／ml。尿液的pH对本品的溶解度有影响（pH5.2为7.8mg／ml；pH6.5为2.4mg／ml；PH8.12为3.03mg／ml）。尿液中尚有葡萄糖醛酸结合代谢物（占被吸收药物的9％）。肾清除率（健康者，以GRF为120ml／分计）为145ml／分。食物可延迟本品吸收并降低AUC。老年人（61～76岁）的t_1/2仍为8小时，但血浆药物清除率降低约25％，AUC增加约33％，主要由于肾功能降低所致。

　　应用于上述敏感菌所致的下呼吸道、尿道感染。

　　本品对链球菌、肺炎链球菌、洋葱假单胞菌、支原体和厌氧菌均无效。

　　【用法】每日1次400mg，疗程10～14日。

　　手术感染的预防：手术前2～6小时，1次服400mg。

　　肾功能不足患者的用量，按血清肌酐值，依下式计算：

　　男性：[体重（kg）×（140－年龄）]／[72×血清肌酐值（mg／dl）]

　　女性：按男性结果×0.85

　　【注意】

　　（1）本品对孕妇、哺乳妇、18岁以下儿童的用药安全性尚未确定。

　　（2）本品不良反应以恶心（3.7％）、头痛（3.3％）、光敏（2.4％）、眩晕（2.4％）、腹泻（1.4％）为多见；低于1％发生率的不良反应有口干、潮红、多汗、疲乏、背痛、不适、无力、胸痛、畏寒、过敏反应、面部水肿、感冒症状、血压波动、水肿、晕厥、心动过速或过缓、心律失常、期外收缩、紫绀、心力衰竭、心绞痛、心肌梗死发作、肺栓塞、脑血管异常、心肌病、脉管炎、惊厥、昏迷、过动病、震颤、腹痛、消化不良、呕吐、胀气、便秘、消化道发炎、咽下困难、消化道出血、耳痛、耳鸣、血小板减少或增多、淋巴结病、纤维蛋白溶解增多（引起止血障碍）、口渴、痛风低血糖、腿痉挛、关节痛、肌疼、视觉异常、结膜炎、眼痛、嗜眠、失眠、神经质、厌食、精神错乱、焦虑、抑郁、激动、食欲增加、恶梦、呼吸困难、呼吸道感染、鼻衄、支气管痉挛、咳嗽、痰液增加、喘鸣、皮疹（各种形式）、味觉异常、少原、血尿、尿淋沥、无尿。女性尚可有阴道炎、白带、月经期出血、会阴痛、阴道白色念珠菌病；男性尚有睾丸炎、附睾炎等。在检验方面，可见ALT升高（0.4％）、AST升高（0.3％）、胆红素升高（0.1％）、碱性磷酸酶升高（0.1％）、单核细胞增多（0.3％）、红细胞沉降率加快（0.1％）、BUN（0.1％）、血钾降低（0.1％），尚有发生率≤0.1％的如血清γ-谷氨酰转移酶升高、白蛋白或总蛋白减少、血红蛋白减少、白细胞缺乏、嗜酸细胞增多、血小板缺乏、尿比重失常、血清电解质失常、血糖降低等。

　　【药物相互作用】

　　（1）本品可使茶碱血浓度波动，但无显著临床意义。

　　（2）硫糖铝和制酸药可使本品吸收速率减慢25％，AUC降低约30％，如在本品服用前4小时或服用后2小时服硫糖铝或制酸药则影响甚微。

　　（3）与芬布芬联合应用可致中枢兴奋、癫痫发作。

　　（4）丙磺舒可延迟本品的排泄，使平均AUC增大63％，平均Tmax延长50％，平均Cmax增高4％。

　　（5）可加强口服抗凝血药如华法林等的作用，应监测凝血酶原时间及其他项目。