司帕沙星

　　【药物名称】司帕沙星  Sparfloxacin

　　【药物别名】司氟沙星、司巴乐、海正立特、巴沙  Spara、Basha

　　【分子式成分】本药的主要成份为司帕沙星，其化学名为5-氨基-1-环丙基-7-（顺式-3，5-二甲基-1-哌嗪基）-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧-哇啉-3-羟酸，分子式为C₁₉H₂₂F₂N₄O₃，分子量为392.41。

　　【制剂规格】片剂：0.1g、0.15g。本药为胶囊剂，内容物为黄色结晶性粉末。胶囊：100mg/粒。

　　【药理毒理】对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌、衣原体、支原体、分枝杆菌等均具有强大抗菌活性。对金葡菌的作用较环丙沙星强8倍；对厌氧菌的活性较环丙沙星强2～32倍；对肺炎支原体较环丙沙星、氧氟沙星和氟哌酸强8～62倍；对结核分枝杆菌的活性较环丙沙星强3～30倍。

　　本药是长效喹诺酮类抗菌剂，并在氧喹啉羧酸结构式的5位中加入氨基酸、6位和8位中加入氟、7位中加入顺式3、5-二甲哌啶基。通过阻碍细菌的DNA合成而产生杀菌作用。

　　【药 动 学】口服吸收好，在肝、肾、前列腺、肺和胰中浓度比血中高，T_1/2为19.2h。

　　健康成人空腹口服200mg时，平均血浆中浓度在用药4hr达最大值，为0.58ug/ml，半衰期约16hr。进食几乎不影响对本药的吸收。高龄者(77～96岁，体重平均为33kg)1次口服150mg时，最高血清中平均家度为1.72ug/ml，半衰期平均为26hr。如果将组织内分布，用血清中的浓度比来表示时，胆囊内浓度约为7倍，皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳鼻咽喉组织与痰液、前列腺液、尿道内分泌液、乳汁中的浓度大致相同，约为1.5倍左右。唾液和泪液的浓度为0.7～0.8倍，比胸水、眼房水以及髓液中的浓度低。健康成人1次口服200mg后，72hr时本药在尿中有12%是未变化体，有29%是葡萄糖醛酸偶合体形式被排出。另外，粪便中51%为未变化体。

　　【适 应 证】对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌、依原体、支原体均具有抗菌活性，用于大肠杆菌等敏感菌所致下呼吸道感染、泌尿道感染、妇科、耳鼻喉及皮肤软组织感染等。

　　【不良反应】通常为嗳气、腹泻、头痛、头晕。少见有变态反应、肝肾功能、血象异常。

　　偶尔会出现过敏反应(呼吸困难、皮疹、瘙痒)、光线过敏症、发热、甚至休克。有时可出现BUN、肌酸酐、GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP、总胆红素升高，偶有黄疸。消化系统反应：出现恶心、呕吐、胸闷、胃部不适、腹胀、食欲不振、腹泻或软便、胃痛或腹痛，偶尔还会发生口内炎、口渴、血便、便秘等。罕见伪膜性结肠炎，在有腹痛和频繁腹泻时，应停止服用，并采取适当治疗措施。白血球、红血球、血红蛋白、红细胞压积、血小板减少、嗜酸性白细胞增多。精神神经系统的反应有头痛、头重、晕眩、失眠，偶尔出现痉挛、震颤、幻觉、麻木感、感觉异常、热感、倦怠。伴急性肾功能恶化的横纹肌溶解症，以肌肉疼痛、四肢乏力感、CPK升高、血中及尿中肌红蛋白升高为特征，要特别引起注意。偶尔出现低血糖症状(特别在高龄、肾功能障碍者)。

　　【相互作用】曾有报告其它新喹诺酮类(依诺沙星，诺氟沙星，环丙沙星)与联苯丁酮酸的乙酸苯酯醋酸类或者丙酸类非甾体类消炎镇痛剂并用，偶尔会出现痉挛现象。与含有铝或者镁的制酸剂并用，能降低对本药的吸收，产生药效减弱现象。

　　【用法用量】成人口服：0.2g～0.3g/日，1～2次/日。根据感染的不同种类及症状，可适当增减用量。

　　【注意事项】对本药有过敏史者禁用。

　　避免日光暴晒，发现皮疹时应停止服药。有严重肾脏功能障碍、癫痫等痉挛性疾患或者有此病史者、高龄者慎用。对妊娠和哺乳的影响 妊娠期用药的安全性尚未被确认，因此，禁止给妊娠或有妊娠可能的妇女服用。由于本药会分泌到乳汁中，在哺乳期服用时应停止哺乳。对儿童的影响 尚未确立对儿童的安全性，因此，禁止给儿童用药。对老年人的影响 要从少量(如100 mg)开始，1天1次，慎重用药。