托西酸托氟沙星
【药物名称】托西酸托氟沙星 Tosufloxacin Tosilate
【药物别名】妥苏沙星,三氟沙星,甲磺酸妥苏沙星、多氟啶酸对甲苯磺酸盐、苄磺多氟啶酸、妥舒沙星 Ozex
【制剂规格】片剂:150mg、300mg。
【药理毒理】本品抗菌谱广,抗菌作用强。对革兰阳性菌的作用优于环丙氟哌酸、氟哌酸和氟嗪酸;对革兰阴性菌的作用与环丙氟哌酸相似对厌氧菌也有效。
本品抗菌谱很广,抗菌活性强,对革兰阳性球菌和杆菌的MIC为0.012~0.78mg/L,抗菌活性优于环丙沙星、诺氟沙星和氧氟沙星;对革兰阴性菌亦有根强的抗菌活性(MIC<0.006~0.79mg/L),抗菌活性与环丙沙星相似;对绿脓杆菌、洋葱假单胞菌和嗜麦芽黄单胞菌的MIC为0.2~6.25mg/L;对革兰阳性和阴性厌氧菌均有良好的抗菌作用,对脆弱类杆菌的抗菌作用(MIC<0.78mg/L)强于氧氟沙星;对流行性感冒嗜血杆菌、淋球菌、卡他莫拉菌的MIC为0.03~0.5mg/L;对金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、表皮葡萄球菌、草绿色链球菌、粪链球菌、肺炎链球菌的MIC为0.06~0.5mg/L,尤其对MRSA的MIC为0.06mg/L,比环丙沙星和氧氟沙星强16倍。
【药 动 学】口服吸收好,Tmax约1~2.5h,饭后比空腹服用生物利用度增加,T1/2(约3.6h。
本品经口服150mg、300mg后血药浓度达峰时间为1~2.5h,峰值分别为0.37、0.81mg/L,食物不影响本品吸收。消除半衰期为3.14~3.86h。本品在机体内分布广,其中以肾、小肠和肝脏中药物浓度最高;其次是肺、肾上腺、脾、心脏和肌肉。皮肤、鼻粘膜、前列腺、男性及女性生殖器官等组织中药物浓度亦较高,唯脑组织中浓度极低。本品主要从尿中排泄。
【适 应 证】敏感菌所致呼吸系统、胃肠道系统、泌尿系统、妇科、耳鼻喉及皮肤软组织感染等。
【相互作用】参见诺氟沙星。
【用法用量】口服,成人,150mg/次,2次/日,疗程一般为1周。
【生产单位】资料暂缺