泛癸利酮 Ubidecarenone〔Ⅰ〕
(辅酶Q10,癸烯醌,Co-Q10,Co-enzyme Q10,Ubiquinone-10)
【性状】为黄色或淡黄色结晶性粉末,无臭,无味。易溶于氯仿,难溶于乙醇,不溶于水。遇光分解。
【药理及应用】在人体内呼吸链中质子移位及电子传递中起作用,它不仅可作为细胞代谢和细胞呼吸激活剂,还可作为重要的抗氧化剂和非特异性免疫增强剂,具有促进氧化磷酸化反应,保护生物膜结构完整性。主要有下列作用:①抗冠心病作用,可防止急性缺血时的心肌收缩力减弱,磷酸肌酸与三磷酸腺苷含量减少,能保持缺血心肌细胞线粒体的形态结构,同时使实验性心肌梗死范围缩小,对缺血心肌有一定保护作用。②增加心输出量,降低外周阻力,具有抗心衰作用,还能抑制醛固酮的合成与分泌及阻断对肾小管的效应。③抗心律失常作用,在缺氧条件下灌流离体心室肌时,可使动作电位持续时间缩短,电刺激测定其产生室性心律失常阈值较对照组少,冠状动脉开放后,阈值恢复亦较快。④降压作用,使外周血管阻力下降,并有抗醛固酮作用。此外,还有抗阿霉素的心脏毒性作用及保肝等作用,本品可作为充血性心力衰竭、冠心病、高血压、心律不齐的辅助治疗药物。约75%冠心病患者服药后心绞痛、胸闷、心悸、呼吸困难等症状减轻或消失,40%以上患者心电图改善。治疗室性早搏有效率约87%。此外亦试用于原发性和继发性醛固酮增多症、颈部外伤后遗症、脑血管障碍、出血性休克及肝炎等。
【用法】口服:1次10~15mg,1日3次,饭后服,2~4周为1疗程。延长疗程或适当加大剂量可望提高疗效。
【注意】可出现恶心、胃部不适、食欲减退,但不必停药。偶见荨麻疹及一过性心悸。
【制剂】片剂:每片5mg。胶囊剂:每胶囊5mg;10mg;15mg。
【贮法】避光保存。