普拉睾酮〔基〕 prasterone〔Ⅰ〕
(普拉雄酮,去氧异雄甾酮,MYLIS)
【性状】常用其硫酸钠盐,为白色结晶或结晶性粉末,无臭,味苦。溶于水,水溶液的pH为5.5~8.0。
【药理及应用】为同化激素类药物。动物实验表明对妊娠子宫可使其子宫颈胶元酶活性增加,引起胶元纤维分解,胶元束间隙扩大,宫颈伸展性增加。它在体内可转化为雌激素,因此宫颈组织脱氢表雄甾酮及雌激素含量增加,引起血管扩张,通透性增加,含水量增加,间质浮肿,使颈管软化。雌激素增加还可使基质成分或酸性粘多糖等增加,以上变化可导致颈管成熟,颈管变软,伸展性加强有利于分娩。对子宫成熟不全(子宫口开大不全,颈管消退不全,颈管软化不全)有促进成熟作用。无子宫收缩作用。可减少产程延长及过期产。不影响乳汁分泌。可用于晚期子宫颈管成熟不全。
【用法】对妊娠晚期的孕妇,将100mg溶于10ml的注射用水或5%葡萄糖注射液中缓慢静脉注射。1日1次,每次100~200mg,每周2~3次。
【注意】
(1)不能用氯化钠注射液溶解(可混浊)。低于20℃时难以溶解,可用低温(30~40℃)加温。溶液不稳定,应临用时配制,且于溶后尽快使用。
(2)副作用有皮疹、恶心、呕吐、腹泻、眩晕、耳鸣、手指麻木、手浮肿等。
(3)器官形成期的动物实验中发现有致胎仔死亡情况,故妊娠初期不宜使用。
【制剂】注射用普拉雄酮:每支100mg。