石杉碱甲

　　【药物名称】石杉碱甲  huperzine A

　　【药物别名】哈伯因、竹林安特

　　【分子式成分】(5R，9R，11E)-5-氨基-11-乙叉-5，6，9，10-四氢-7-甲基-5，9-甲撑环辛骈(b)吡啶-2(1H)酮。

　　【制剂规格】片剂，50 μg

　　【药理毒理】本品为石杉科石杉属植物huperzia serrata(Thunb)Trev(蛇足石杉)中提取物，具有促进记忆再现和增强记忆保持的作用。其作用特点与新斯的明相似，但有如下几个优点：对真性胆碱酯酶具有选择性抑制作用，抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍；抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制，与单纯竞争性抑制剂有显著不同；易通过血脑屏障进入中枢，兼具有中枢及外周治疗作用；有效时间长；从胃肠道吸收良好；安全指数大；稳定性好。对AChE的抑制强度进行了不同药物间的效价比较，结果为：石杉碱甲＞毒扁豆碱＞新斯的明＞石杉碱乙＞加兰他敏＞Gal；对BuChE的抑制强度依次为：毒扁豆碱＞新斯的明＞石杉碱甲＞石杉碱乙。本品加强间接电刺激神经引起的肌肉收缩振幅作用以及增强大鼠的记忆功能的作用均强于毒扁豆碱，但毒性低于毒扁豆碱，作用时间长。

　　【药 动 学】由于本品用量极少，目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测方法。大鼠腹腔注射或口服给药后的血药浓度时间曲线，经分析符合二室开放模型，静脉注射或口服给药T_1/2α各为6.7 min与9.8 min。T_1/2β各为121.6 min与247.5 min。小鼠静注后15 min，肾、肝含量最高，其次是肺、脾、肾上腺、心脂肪和脑。24 h后，各脏器内含量已接近微量，少量药物可以通过胎盘进入胎儿。本品给药后主要通过肾脏排出，24 h排出给药剂量的73.6%，从粪便排出给药剂量的2.8%±1.2%。7 d内总排泄量为注射量的86.1%，其中部分为代谢产物。

　　【适 应 证】良性记忆障碍，用于脑血管疾病，脑创伤，器质性精神障碍，外周血管阻塞性疾病，糖尿病神经病变，急慢性跟腱疼痛，运动性肌肉创伤。

　　【不良反应】推荐剂量下不良反应小，剂量过大时可引起头晕、恶心、胃肠道不适、胸闷、乏力、心动过缓等反应，一般可自行消失，反应明显时减量或停药后可缓解、消失。

　　【用法用量】po，2～4片/次，bid，最多不超过9片/d，或遵医嘱。

　　【注意事项】心动过缓、支气管哮喘者慎用。本品为可逆性胆碱酯酶抑制剂，其用量有个体差异。一般应从小剂量开始，按上述用量服用或遵医嘱，不良反应明显时可自行减量。