链激酶^〔基〕Streptokinase^〔Ⅰ〕

（溶栓酶，STREPTASE）

　　是从β-溶血性链球菌培养液中制得的一种不具有酶活性的蛋白质，分子量约为47000。

　　【性状】白色或类白色冻干粉。易溶于水及生理盐水，其稀溶液不稳定。

　　【药理及应用】具有促进体内纤维蛋白溶解系统活性的作用。能使纤维蛋白溶酶原激活因子前体物转变为激活因子，后者再使纤维蛋白原转变为有活性的纤维蛋白溶酶，使血栓溶解。静注后t_1/2约15分钟。用于治疗血栓栓塞性疾病，如深静脉栓塞、周围动脉栓塞、急性肺栓塞、血管外科手术后的血栓形成、导管给药所致血栓形成、新鲜心肌梗死、中央视网膜动静脉栓塞等。

　　【用法】

　　（1）给药前半小时，先肌注异丙嗪25mg、静注地塞美松2.5～5mg或氢化可的松25～50mg，以预防副反应（出血倾向、感冒样寒颤、发热等）。

　　（2）初导剂量：将本品50万单位溶于100ml0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖溶液中，静滴（30分钟左右滴注完毕）。

　　（3）维持剂量：将本品60万单位溶于250～500ml5％葡萄糖溶液中，加入氢化可的松25～50mg或地塞米松1.25～2.5mg，静滴6小时，保持每小时10万单位水平。按此疗法1日4次，治疗持续24～72小时或直到血栓溶解或病情不再发展为止。疗程根据病情而定，视网膜血管栓塞一般用药12～24小时，新鲜心肌梗死用药18～20小时，周围动静脉血栓用药3日左右，至多5～6日，慢性动脉阻塞用药时间较长，但不宜超过6～7日。

　　（4）治疗结束时，可用低分子右旋糖酐作为过渡，以防血栓再度形成。

　　（5）儿童的初导剂量应根据抗链激酶值的高低而定，维持剂量根据血容量换算，保持在每小时每ml血容量20单位的水平。

　　【注意】

　　（1）人体常受链球菌感染，故体内常有链激酶（即溶栓酶）的抗体存在，使用时必须先给以足够的链激酶初导剂量将其抗体中和。新近患有链球菌感染的病人，体内链激酶抗体含量较高，在使用本品前，应先测定抗链激酶值，如大于100万单位，即不宜应用本品治疗。链球菌感染和亚急性心内膜炎病人禁用。

　　（2）出血为主要并发症，一般为注射部位出现血肿，不需停药，可继续治疗，严重出血可给予氨己酸或氨甲苯酸对抗溶栓酶的作用，更严重者可补充纤维蛋白原或全血。在使用本品过程中，应尽量避免肌注及动脉穿刺，因可能引起血肿。

　　（3）新做外科手术者为相对禁忌，原则上3日内不得使用本品，但如产生急性栓塞必须紧急治疗时，亦可考虑应用高剂量的本品（高剂量可减少出血机会），惟应严密注意手术部位的出血问题。

　　（4）怀孕6周内、产前2周内和产后3日内，在使用本品以前，必须充分估计到出血危险。有慢性胃溃疡、新近空洞型肺结核、严重肝病伴有出血倾向者，均应慎用。出血性疾病禁用。

　　（5）用过抗凝血药如肝素的病人，在用本品前，可用鱼精蛋白中和。如系双香豆素类抗凝血药，则须测定凝血状况，待正常后，方可使用本品。

　　（6）用本品后，少数病人可能有发热、寒颤、头痛、不适等症状，可给以解热镇痛药对症处理。

　　（7）注入速度太快时，有可能引起过敏反应，故需给予异丙嗪、地塞美松等以预防其产生。

　　（8）溶解时，不可剧烈振荡，以免使活力降低。溶液在5℃左右可保持12小时，室温下要即时应用，放置稍久即可能减失活力。

　　（9）因是一种酶制剂，许多化学品如蛋白质沉淀剂、生物碱、消毒灭菌剂，都会使其活力降低，故不宜配伍使用。

　　【制剂】注射用冻干链激酶：每支10万单位；15万单位；20万单位；30万单位。