尿激酶〔典〕〔基〕 urokinase〔Ⅰ〕
(uronase,ukidan,uk)
尿激酶是从健康人尿中提得的一种蛋白水解酶,亦可由人肾细胞培养制取、无抗原性。由低分子量(31300)及高分子量(54700)两种组成。高分子量者比低分子量者的作用快2倍。
【性状】为白色非结晶状粉末。
【药理及应用】可直接使纤维蛋白溶酶原转变为纤维蛋白溶酶,因而可溶解血栓。它对新鲜血栓效果较好。静注后t1/2约15分钟。用于急性心肌梗死、肺栓塞、脑血管栓塞、周围动脉或静脉栓塞、视网膜动脉或静脉栓塞等。也可用于眼部炎症、外伤性组织水肿、血肿等。
【用法】临用前,加灭菌注射用水适量使溶解。急性心肌梗死,1次50万~150万单位,溶于氧化钠注射液或5%葡萄糖注射液50~100ml中静滴,或20万~100万单位溶于氯化钠或5%葡萄糖注射液20~60ml中冠状动脉内灌注。近有采用大剂量冲击疗法;重症肺栓塞者尽早经静脉导管插至右心房,在10分钟内滴入1.5万单位/kg,随即改用肝素。静注:开始时(最初2~3日)每日3万~4万单位,分2次静注,以后每日1万~2万单位,维持7~10日。眼科应用时,其剂量按病情作全身静脉滴注或推注。眼科局部注射,1次150~500单位,1日1次。前房冲洗液为每ml含1000单位。
【注意】
(1)主要副作用为出血,在使用过程中需测定凝血情况,如发现有出血倾向,应立即停药,并给予抗纤维蛋白溶酶药。严重高血压、严重肝病及出血倾向者慎用。低纤维蛋白原血症及出血性素质者忌用。
(2)少数有过敏反应如头痛、恶心、呕吐、食欲不振等应立即停药。
(3)本品溶解后应立即应用,不得用酸性输液稀释,以免药效下降。其他请参阅链激酶。
【制剂】注射用尿激酶:每瓶1万单位;5万单位;10万单位;20万单位;25万单位;50万单位;150万单位;250万单位。
【贮法】已配制的注射液在室温(25℃)下不能超过8小时,冰箱内(2~5℃)不可超过48小时。