维生素B12〔典〕〔基〕 Vitamin B12
(氰钴胺,Cvanocobakmin)
【性状】为深红色结晶或结晶性粉末;无臭,无味;引湿性强。在水或乙醇中略溶,在丙酮、氯仿或乙醇中不溶。其水溶液呈红色,可在100℃消毒30分钟或120℃消毒15分钟,温度过高或消毒时间过长均可使之分解。维生素C、重金属盐类及微生物均能使之失效。
【药理】参与体内甲基转换及叶酸代谢,促进5-甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸。缺乏时,可致叶酸缺乏,并因此导致DNA合成障碍,影响红细胞的成熟。维生素B12缺乏与叶酸缺乏所致贫血的血细胞形态学异常基本相似,二药可互相纠正血象的异常。本品还促使甲基丙二酸转变为琥珀酸,参与三羧循环。此作用关系到神经髓鞘脂类的合成及维持有鞘神经纤维功能完整,维生素B12缺乏症的神经损害可能与此有关。
正常人每日需维生素B12lμg,主要由食物提供,肠道微生物亦能合成少量。食物中的维生素B12必须与胃粘膜壁细胞分泌的“内因子”(一种不耐热的糖蛋白)结合,形成复合物后,方不易被肠液消化,在回肠远端被吸收入血。恶性贫血病人的胃粘膜萎缩,内因子缺乏,导致维生素B12吸收障碍。维生素B12肌注后迅速吸收,1小时后血浆含量达峰值,平均血药浓度为380ng/ml,主要分布于肝脏,约占体内总量的50%~90%,少量经胆汁、胃液、胰液排入肠内,其中小部分可被再吸收入血。主要经肾排泄,大部分在最初8小时内排泄,剂量越大,排泄越多。
【应用】主要用于治疗恶性贫血,亦与叶酸合用用于治疗各种巨幼红细胞性贫血、抗叶酸药引起的贫血及脂肪泻。尚用于神经系统疾病(如神经炎、神经萎缩等)、肝脏疾病(肝炎、肝硬化等)、白细胞减少症、再生障碍性贫血等,一般用量较大,且疗效有争议。
【用法】肌注,成人,1日0.025~0.1mg或隔日0.05~0.2mg。用于神经炎时,用量可酌增。
【注意】可致过敏反应,甚至过敏性休克,不宜滥用。
【制剂】注射液:每支0.05mg(1ml);0.1mg(1ml);0.25mg(1ml);0.5mg(1ml);1mg(1ml)。
【贮法】避光密闭保存。