红细胞生成素〔基〕 Erythropoietin
(促红细胞生成素,重组人红细胞生成素,怡泼津,利血宝,rHuEPO,Recomblnant Human Erythropoietin,α-Epoietin,Epoetinalfa,EPOGEN,ERYPO)
本品是含唾液酸的酸性糖蛋白,由165个氨基酸组成,它主要来源于肾脏(少量来源于肝),临床应用的由重组DNA技术合成,其理化性质与生物活性与天然内源性者相似,其不同点是基因位点在7号染色体为糖蛋白。
【药理】本品的主要作用在于与红系祖细胞的表面受体结合,促进红系细胞生长和分化,生成增多,促进红母细胞成熟,增多红细胞数和血红蛋白含量;稳定红细胞膜,提高红细胞膜抗氧化酶功能。长期接受血液透析的患者应用本品后,红细胞压积增加,使止血加速。
在慢性肾衰的患者,一次静脉注射后,t1/2为4~13小时;在长期血液透析的患者,一次静脉注射后,t1/2为8~12小时;如重复用药,t1/2可缩短为6小时。皮下注射后8~12小时血药浓度达峰值;有效浓度可维持12~16小时。生物利用度仅20%,大部分在肝代谢。
【应用】本品主要用于慢性肾衰性贫血,也用于多发性骨髓瘤相关的贫血和骨髓增生异常及骨癌引起的贫血。对结缔组织病(类风湿关节炎和红斑狼疮)所致的贫血,也有效。对出血性贫血、红细胞减少症及铝中毒贫血无效。
【用法】可静注或皮下注射,剂量应个体化,一般开始剂量为50~150单位/kg,每周3次。治疗过程中需视红细胞压租或血红蛋白水平调整剂量或调节维持量。
【注意】
(1)主要不良反应是血压升高,偶可诱发脑血管意外或癫痫发作。其他不良反应较小,如瘙痒,发热,恶心,头痛,关节痛、血栓等。
(2)血液透析难以控制的高血压患者、某些白血病、铅中毒患者及孕妇禁用。对本品过敏者禁用。癫痫患者、脑血栓形成者慎用。应用期间严格监测血压、血栓情况及血清铁含量。
【制剂】注射剂:每支200单位(1ml)、4000单位(1ml)、10001单位(1ml)。需冷藏于2~8℃,不可结冻或振荡。避免光线照射。