环孢素　Ciclosporin^〔Ⅰ〕

（环孢菌素，环孢霉素A，环孢灵，山地明，赛斯平，Cyclosporin A，Cyclosporin，SANDIMMUNE）

　　本品是由真菌Tolypocladium inflatum培养液中分离到的中性环多肽混合物，由十一种氨基酸组成。

　　【药理及应用】本品可抑制免疫功能。其机制可能在于选择性地及可逆性地改变淋巴细胞功能，抑制淋巴细胞在抗原或分裂源刺激下的分化、增殖，抑制其分泌白介素及IF等，抑制NK细胞的杀伤活力。至于其细胞内机制尚不清楚。

　　口服后吸收慢而不完全，生物利用度20％～50％，血药浓度达峰时间为3.5小时，与血浆蛋白结合率为90％。大部分从胆汁排出。在肝中被代谢。经尿排出者仅10％，0.1％为原形药物。t_1/2α为2小时，t_1/2β为14小时。

　　主要用于肾、肝、心、肺、骨髓移植的抗排异反应，可与肾上腺皮质激素合用，但不得与其他免疫抑制剂会用。

　　【用法】口服：于移植前4～12小时起每日服15mg／kg，到手术后1～2周，每日减量2mg／kg，达到每日6～8mg／kg的维持量。

　　静脉滴注：仅用于不能口服的患者，于移植前4～12小时每日给予5～6mg／kg，以5％葡萄糖或生理盐水稀释成1：20至1：100的浓度于2～6小时内滴完，手术后可改为口服。

　　【注意】常见有震颤、厌食、恶心、呕吐等不良反应。用药剂量过大、时间过长有可逆性肝、肾损伤。可能出现血清胆红素、尿酸增高、肝功障碍。用药期间宜监测血象、肝功能、肾功能。1岁以下婴儿及过敏者禁用。孕妇及授乳妇慎用。