泼尼松〔典〕〔基〕 prednisone
【药理及应用】泼尼松(参见第14章)等皮质激素是广泛应用的免疫抑制剂。皮质激素有很强的抗炎作用,也能减少Ⅰ型变态反应中药理活性物质由肥大细胞的释放,尚能稳定溶酶体膜,阻止多型核白细胞溶酶体中水解酶的释放,另一方面皮质激素能改变淋巴细胞的功能,并通过直接的细胞溶解作用或淋巴细胞在全身的再分布,从而减少循环中的淋巴细胞数。淋巴细胞减少的程度与剂量有关,大剂量时可使减少50~75%。在t细胞与b细胞绝对数降低的同时,t细胞下降的比例大。皮质激素主要是抑制细胞免疫,对抗原刺激后的抗体生成无抑制作用,但对自身抗体有一定的抑制作用。
皮质激素对Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型变态反应性疾病具有程度不同的治疗效果。
(1)在Ⅰ型变态反应性疾病中,皮质激素应用广泛,可全身给药或局部用药,如用于过敏性鼻炎、异位性皮炎、过敏性哮喘等。
(2)皮质激素用于治疗Ⅱ型的自身免疫性疾病往往有效,是寻常性天疱疮、自身免疫性溶血性贫血的首选药物,如泼尼松可使60~80%的自身免疫性溶血性贫血缓解。
(3)皮质激素广泛应用于免疫复合物疾病(Ⅲ型变态反应性疾病),主要是依靠其抗炎作用,但仅可起到缓解症状的效果,无消除病因的作用。对全身性红斑狼疮,皮质激素往往可降低抗核抗体的滴度以及减少狼疮红细胞的出现,且有某些证据表明,对有肾损伤的病人大剂量皮质激素能改善肾功能并延长患者生命。
(4)皮质激素是Ⅳ型变态反应性疾病的强力抑制剂,临床上用于移植器官或组织的排异反应、接触性皮炎等等。
【用法】口服:一般每日20~60mg,如疗效不显可逐渐增至每日100mg,维持量为每日10mg。
用于肾移植:一般术后每日4mg/kg,加硫唑嘌呤每日5mg/kg。维持量每日10~20mg,加硫唑嘌呤每日1~2mg/kg。