硫唑嘌呤^{〔典〕〔基〕}　Azathioprine

（依木兰，IMURAN，IMUREL，IMUREK，AZP）

　　【性状】为淡黄色粉末或结晶性粉末；无臭；味略苦。在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在稀氨溶液中易溶。

　　【药理及应用】系巯嘌呤（6-MP）的衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫抑制作用机制与巯嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用，由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质，此时给以嘌呤拮抗剂即能抑制DNA的合成，从而抑制淋巴细胞的增殖，即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞，产生免疫抑制作用。本品对T淋巴细胞的抑制作用较强，较小剂量即可抑制细胞免疫，抑制B细胞的剂量要比抑制T细胞的剂量大得多。

　　硫唑嘌呤主要用于异体移植时抑制免疫排斥，多与皮质激素并用，或加用抗淋巴细胞球蛋白（ALG），疗效较好。

　　也广泛用于类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮，自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征，其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重，对上述疾病的治疗不作为首选药物，通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。

　　【用法】口服：每日1～5mg／kg，一般每日100mg可连服数月。用于器官移植：每日2～5mg／kg，维持量每日0.5～3mg／kg。

　　【注意】

　　（1）毒性反应与巯嘌呤相似，大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制，可导致粒细胞减少，甚至再生障碍性贫血，一般在6～10天后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、粘膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。肾功能不全病人应适当减量，肝功能损伤者禁用。

　　（2）可能致畸胎、孕妇慎用。此外尚可诱发癌瘤。