环磷酰胺^{〔典〕〔基〕}　cyclophosphamide

　　【药理及应用】是目前应用的各种免疫抑制剂中作用最强的药物之一，也是烷化剂中作为免疫抑制剂应用最多的药物（参见第19章）。其免疫抑制作用是由于能抑制细胞的增殖，非特异性地杀伤抗原敏感性小淋巴细胞，限制其转化为免疫母细胞。在抗原刺激后给予最为有效，但在抗原刺激前给以大剂量也有一定作用。环磷酰胺看来对b细胞的作用更显著，但实际上对受抗原刺激进入分裂时的b细胞和t细胞有相等的作用，对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。此外，环磷酰胺尚具有抗炎作用，这主要是由于干扰细胞的增殖；部分是由于直接的抗炎作用。

　　环磷酰胺可用于各种自身免疫性疾病，对严重类风湿性关节炎及全身性红斑狼疮，大部分病例有效；对儿童肾病综合征，其疗效较硫唑嘌呤为好，可长期缓解。可单独用药，但与皮质激素并用则疗效较佳，且不良反应较少。对多发性肉芽肿亦常用。与皮质激素并用于治疗天疱疮疗效也好。此外，也用于治疗溃疡性结肠炎、特发性血小板减少性紫癜等自身免疫性疾病。

　　也适用于器官移植时抗排异反应，通常是与泼尼松、抗淋巴细胞球蛋白并用，其效果与硫唑嘌呤-泼尼松-抗淋巴细胞球蛋白的效果无明显差异，因此，环磷酰胺可以代替后一组药物中的硫唑嘌呤，以避免硫唑嘌呤对肝脏可能产生的不良影响。