溴替唑仑　Brotizolam^〔Ⅰ〕

（溴噻二氮，Lendormin、Ladormin）

　　【性状】本品为无色结晶，熔点212～214℃

　　【药理及应用】本品具有催眠、抗激动、抗惊厥、肌肉松弛等作用。低剂量时具有良好的催眠效果，可缩短入睡时间，减少醒觉次数，延长总睡眠时间。口服后迅速被吸收，0.5～2小时达峰浓度。血浆蛋白结合率高，约为89％～95％。t_1/2为3.6～7.9小时。经肝脏代谢，大部分自肾脏排出。临床适用于治疗失眠症。

　　【用法】口服：失眠症推荐剂量为0.25mg，睡前服。老年人0.125mg。术前催眠0.5mg。

　　【注意】

　　（1）不良反应偶见胃肠道不适、头痛、眩晕，高血压患者血压下降。大剂量用药时（尤其对本品敏感的患者），可见次晨乏力、注意力不集中。

　　（2）本品可能产生耐药性或进展性健忘。

　　（3）禁用于对苯二氮类过敏者，重症肌无力、精神病、急性闭角型青光眼、急性呼吸功能不全、肝功能不良等患者及妊娠、哺乳期妇女、18岁以下青少年。

　　（4）与中枢抑制药、抗组胺药、巴比妥类药同服时，可增加本品作用。