卤噁唑仑　Haloxazolam^〔Ⅰ〕

（Somelin）

　　【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末，易溶于冰醋酸、二氧六环，难溶于甲醇、无水乙醇，几乎不溶于水。熔点为179～184℃。

　　【药理及应用】本品具有较好的催眠作用，其作用强度相似于硝西泮，而比氟西泮强。其催眠特点为可缩短醒觉时间，延长慢波睡眠时间，引起的睡眠接近于自然正常睡眠。作用部位在大脑边缘系统及下丘脑，阻滞各种情绪刺激传向醒觉系统而诱发睡眠。并有抗焦虑作用。

　　口服后迅速吸收，30分钟分布于全身组织，60分钟达峰浓度，2～3天几乎自体内全部消失。主要由肝脏代谢，肾脏排出。

　　临床应用本品治疗神经障碍所致的失眠、焦虑或焦虑抑郁症。

　　【用法】口服：5～10mg，睡前服。

　　【注意】

　　（1）本品毒副作用较少，但长期大量连续使用后突然停药时，会出现戒断症状，故停药应逐渐减量。

　　（2）其它不良反应有头重、头痛、眩晕、焦躁感、口干、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、肌无力等，偶见ALT升高、黄疸、步态失调等。

　　（3）禁用于闭角性青光眼、重症肌无力。原则上不用于肺源性心脏病、肺气肿、支气管哮喘及脑血管障碍等患者。年老体弱者、心脏病及肝肾功能不良患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。

　　（4）与吩噻嗪类、巴比妥类、MAOI同用或饮酒，均可增强本品作用。

　　（5）服药次晨可能有困倦、注意力及反射运动能力降低，应避免驾驶汽车与操作机器。