佐匹克隆 Zopiclone^〔Ⅰ〕

（吡嗪哌酯，IMOVANE，IMOVANCF）

　　【药理及应用】本品具有催眠、镇静、抗焦虑、肌肉松弛与抗惊厥作用，其催眠作用迅速，并可延长睡眠时间，提高睡眠质量，减少夜间醒觉次数和早醒次数。

　　口服后吸收迅速，1.5～2小时达血药峰浓度，可迅速分布到全身各组织。血浆蛋白结合率低，约为45％。经肝脏代谢，其N-氧化物有药理活性。最后自肾脏排出，少量自粪便排出。t_1/2约为5小时。老年人肝脏代谢降低，t_1/2延长。肝硬化者代谢减慢，应调整其剂量。适用于治疗失眠症。

　　【用法】口服：7.4mg，临睡前服。老年人，开始服3.74mg，必要时可加至7.5mg。肝功不良者用3.75mg。

　　【注意】

　　（1）不良反应有白天嗜睡、头昏、口苦口干、肌无力、健忘、易怒好斗或精神紊乱。

　　（2）长期用药后突然停药可有戒断现象出现，有轻度的激动、焦虑、肌痛、反跳性失眠、恶梦等。过量可致昏睡或昏迷，但比一般苯二氮类轻，毒性亦小。

　　（3）对本品过敏者、呼吸功能不全者禁用。15岁以下儿童不宜用。严重肝功不良者应调整剂量。

　　（4）严禁同时饮酒或饮含酒精的饮料。

　　（5）机械操作人员与车辆司机慎用。

　　（6）与其它中枢抑制药（如苯二氮类与巴比妥类）合用，可增加中枢抑制作用，戒断综合征也可增加。