保泰松　Phenylbutazone^〔Ⅰ〕

（布他唑立丁，布他酮，BUTAZOLIDIN，BUTADION）

　　【性状】白色或微黄色晶粉，无臭、味略苦。难溶于水，能溶于乙醇，易溶于碱及氯仿中。性质较稳定。

　　【药理及应用】作用类似氨基比林。但解热镇痛作用较弱，而抗炎作用较强，对炎性疼痛效果较好。有促进尿酸排泄作用。口服吸收完全，Vd120ml／kg，增加剂量时Vd增大，但血浓度不增加，故重复使用时其稳态血浓度不呈线性增加。t_1/2为56～86小时。本品肝内代谢，代谢产物（Oxyphenbutazone）仍有活性。用于类风湿性关节炎，风湿性关节炎及痛风。常需连续给药或与其它药交互配合使用。亦用于丝虫病急性淋巴管炎。

　　【用法】

　　（1）关节炎　开始1日量0.3～0.6g，分3次服，饭后。1日量不宜超过0.8g。1周后如无不良反应，可继续服用并递减至维持量每日0.1～0.2g。

　　（2）丝虫病急性淋巴管炎　每次服0.2g，1日3次，总量1.2～3g，急性炎症控制后，再用抗丝虫病药治疗。

　　【注意】

　　（1）本品副作用发生率约10％～20％，如短程使用发生较少。

　　（2）对胃肠刺激性较大，可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘等，如用时过长，剂量过大可致消化道溃疡。

　　（3）可抑制骨髓引起粒细胞减少、甚至再生障碍性贫血，但如及时停药可避免。如连用1周无效者不宜再用，用药超过1周者应定期检查血象。

　　（4）能使钠、氯离子在体内潴留而引起水肿。高血压、水肿、心衰病人禁用，用药期间应限制食盐摄入量。

　　（5）可引起黄疸及肝炎。

　　（6）与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、口服降血糖药合用，可引起它们血浓度增加而产生毒性。