甲氯芬那酸 Meclofenamic Acid〔Ⅰ〕
(抗炎酸钠,甲氯灭酸)
【性状】常用其钠盐,为无色结晶性粉末。可溶于水,水溶液呈碱性(PH8.7)。熔点189~192℃。
【药理及应用】属于非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛及解热作用。临床药理学表明,本药在控制类风湿性关节炎及骨关节炎的体征和症状方面,可与阿司匹林相比,而胃肠道反应则较轻,一般不能耐受阿司匹林胃肠道反应的病人,可耐受本品。对于类风湿性关节炎的病人,经治疗后关节肿胀及疼痛减轻,晨起的僵直时间缩短,活动能力(如握力)增加,不易疲乏,但不能改变本病的病程。在治疗骨关节炎时,用药后可使运动及休息时的疼痛、夜间疼痛、关节僵直、肿胀等均减轻,关节活动范围增大。此外,尚可防止原发性痛经的症状,这一作用可能与抑制前列腺素合成而降低血浆及子宫内膜的前列腺素水平,从而降低子宫的活动有关。口服吸收迅速且完全。0.5~1小时血药浓度可达峰值。一般食物可延缓其吸收。与血浆蛋白结合率高。主要以代谢产物经肾脏排泄。t1/2为2小时。用于治疗急性或慢性类风湿性关节炎及骨关节炎。
【用法】口服:每日200~400mg,分3~4次服。开始用小剂量,以后增加剂量至症状改善为止。1日剂量不得超过400mg,应使用能控制临床症状的最小剂量。除少数病人可在服药数日后病情得到改善外,一般需2~3周始获最佳疗效。
【注意】
(1)常见不良反应为胃肠道反应,如腹泻、恶心及腹痛等。其他尚有胃灼热感、厌食、气胀、呕吐、便秘、日炎及胃溃疡,故不宜作为首选药。此外尚可引起头痛、头昏、皮疹、水肿、荨麻疹、瘙痒、耳鸣、心悸、疲劳、感觉异常、失眠、抑郁、夜尿及味觉紊乱等。
(2)与阿司匹林及其他非甾体抗炎药间可能存在交叉过敏性,故对因上述药物引起的支气管痉挛、过敏性鼻炎或荨麻疹的患者不宜使用。
(3)孕妇、授乳妇女及儿童不宜用。
(4)不宜与阿司匹林合用。
(5)可增强华法林的作用,因此,合用时应减少华法林的剂量。
【制剂】胶囊剂:每胶囊50mg;100mg。