氯硝西泮〔典〕〔基〕 Clonazepam
(氯硝安定,利福全,CLONOPIN)
【性状】微黄色或淡黄色结晶性粉末;几乎无臭,无味。在丙酮或氯仿中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中几乎不溶。熔点237~240℃
【药理及应用】其作用类似地西泮及硝西泮,但抗惊厥作用比前二者强5倍,且作用迅速。它具有广谱抗癫痫作用。
口服吸收迅速,1~2小时达峰血浓度,作用可持续6~8小时。在体内大部被代谢,t1/2约22~38小时。
可用于各型癫痫,对舞蹈症亦有效。对药物引起的多动症、慢性多发性抽搐、僵人综合征、各类神经痛也有一定疗效。
【用法】口服,初始量,1日0.75~1mg,分2~3次服用,以后逐渐增加;维持量,1日4~8mg,分2~3次服用。小儿,开始每日10~20μg/kg,分2~3次服用,以后逐渐递增;维持量每日100~200μg/kg,分2~3次服用。肌内注射,1次1~2mg,1日2~4mg。静脉注射1次1~4mg。小儿每次0.02~0.06mg/kg。癫痫持续状态未能控制者,20分钟后可重复原剂量2次,兴奋躁动者可适当加大剂量。需要时可静脉滴注。
【注意】
(1)最常见的不良反应有嗜睡、共济失调及行为紊乱;有时可见焦虑、抑郁等精神症状及头昏、乏力、眩晕、言语不清等。少数患者有多涎、支气管分泌过多。偶见皮疹、复视及消化道反应。嗜睡在用药过程中可渐消失,如与巴比妥类或扑米酮合用时,嗜睡可增加。发生行为紊乱时常需减量或停药。长期服药可致体重增加。
(2)用药剂量须逐渐递增至最大耐受量。停药时亦须递减,突然停药可引起癫痫持续状态。
(3)有报告用于合并有大发作的癫痫小发作者可加重其大发作,故应配伍应用控制大发作用的药物。如与苯巴比妥、苯妥英钠及硝西泮合用时,开始宜用小剂量。
(4)长期(1~6月)服用可产生耐受性。
(5)静注时,其呼吸、心脏抑制作用较地西泮为强,需注意。
(6)肝、肾功能不全患者慎用,青光眼患者禁用。
【制剂】片剂:每片0.5mg;2mg。注射液:每支1mg(1ml)。
【贮法】避光、密闭保存。