依替唑仑　Etizolam^〔Ⅰ〕

（乙噻二氮，乙替唑仑DEPAS）

　　【性状】本品为白色或微黄白色结晶性粉末，无臭、无味。可溶于甲醇、氯仿、0.1mol／L盐酸试溶液，易溶于乙醇，略溶于醋酸乙酯、乙醚，几乎不溶于水。熔点146～149℃。

　　【药理及应用】属苯二氮类抗焦虑药，其抗焦虑作用比地西泮强3～5倍，但其作用又与地西泮不完全相同。本品可抑制脑内去甲肾上腺素的周转率和肌挛缩（2型），其作用机制主要是通过对大脑边缘系统尤其是扁桃核，抑制网状结构激活系统而产生镇静和催眠作用。常用的苯二氮类药物抗肌挛缩而致的惊厥，对γ型肌挛缩强而对α型肌挛缩弱，本品则对γ型和α型肌挛缩均有较强的抑制作用，因而具有很强的中枢性肌松作用。

　　口服可迅速自胃肠道吸收，最后自粪便及尿排出体外。经肝脏代谢，原形药的血浆t_1/2约为3小时，代谢物的t_1/2为8～16小时。长期服用无蓄积作用。急性毒性较小。药物依赖性几乎与现有的苯二氮类相同。

　　本品适用于治疗各种原因引起的焦虑、紧张、抑郁、失眠等疾病。

　　【用法】口服：对神经疾患、抑郁症患者的焦虑、紧张、抑郁，1次1mg，每日3次。对身心疾患、颈椎病、腰痛症、肌收缩性头痛所致的症状，0.5mg，每日3次。对睡眠障碍者，睡前1次服用1～3mg。老年人每日最大剂量1.5mg。

　　【注意】

　　（1）本品副作用发生率较低，长期大量应用可出现依赖性。偶见谵妄、震颤、失眠、不安、兴奋、头昏、妄想、焦躁、视力模糊、ALT及AST升高、呼吸困难、心悸、直立时眩晕、恶心、呕吐、便秘、乏力、出汗、排尿困难等。罕见过敏反应。

　　（2）停药时应逐渐减量。

　　（3）其它注意事项参见本节苯二氮类药物项下。