硫必利　Tiapride^〔Ⅰ〕

（泰必利，泰必乐，胺甲磺回胺，TIAPRIDAL TIAPREDEX）

　　【性状】白色针形结晶，熔点197～199℃。

　　【药理及应用】本药结构与舒必利相似，为抗精神失常药，其特点为对感觉运动方面神经系统疾病及精神运动行为障碍具有良效。①抗精神病、镇静作用：临床观察表明，本品可纠正精神运动障碍，此与本品抗中脑边缘系统多巴胺能活动有关，因此治疗舞蹈病及抽动-秽语多动症的疗效最好。②镇痛作用：对顽固性头痛、痛性痉挛、关节疼痛及肩关节周围炎的疼痛均有明显疗效。动物实验证实，本品可阻滞疼痛冲动经脊髓丘脑束向网状结构的传导。有人认为本药的镇痛作用可能与丘脑的中枢整合作用有关。③其他作用：尚有镇吐、兴奋胃肠平滑肌等作用。

　　本品口服吸收迅速，用药1小时后血药浓度达高峰。口服半衰期为4小时，（肌注为3小时）。主要以原形随尿排出，约有给药量的31％（男性）或18％（女性）以代谢物排出。

　　本品用于治疗：①舞蹈病：对舞蹈样运动疗效好，即使氟哌啶醇或舒必利无效者，用本品仍能改善症状，使异常运动明显减少。②抽动-秽语综合征：本品不像氟哌啶醇锥体外系的副作用大，治疗本病时仅有轻度嗜睡反应，且对氟哌啶醇无效或因氟哌啶醇副作用太大不能耐受者改用本品多可取得满意疗效。③老年性精神病：对老年人精神运动不稳定（激动、震颤、过敏、多言）并伴有精神错乱、失眠、幻觉或谵妄等症状，可使其减轻或完全消失。④急慢性酒精中毒：对大多数患者有效。急性酒精中毒患者应用本药后可迅速改善精神运动症状；对慢性酒精中毒所致运动障碍、消化障碍或行为障碍等均有效，对抗戒断症状的作用显著。

　　【用法】

　　（1）舞蹈病及抽动-秽语综合征等　口服，开始一般每日150～300mg（可用至300～600mg），分3次服。待症状控制后2～3个月，酌减剂量。维持量每日150～300mg。

　　（2）老年性精神运动障碍　静注或肌注，剂量为24小时内注射200～400mg，根据病情逐渐减量，然后改为口服。

　　（3）各种疼痛　头痛、痛性痉挛、神经肌肉痛等，开始每日200～400mg（平均300mg），连服3～8日，严重病例每日肌注200～400mg，连续3日。维持量每次50mg，1日3次。

　　（4）急、慢性酒精中毒：急性酒精中毒开始24小时内肌注或静注600～1200mg，每4～8小时注射1次，3～4日后减量，再给药数日后，改为口服，每日150～800mg，继续治疗；慢性酒精中毒，一般每日口服150mg。严重者可静注，平均剂量每日400mg，随后改为口服。

　　（5）对7～12岁的精神运动不稳定或抽动-秽语综合征患儿：平均每次50mg，每日1～2次。

　　【注意】

　　（1）较常见的不良反应为嗜睡（发生率约为2.5％）、溢乳、闭经（停药后可恢复正常），消化道反应及头晕、乏力等。个别人可出现兴奋。

　　（2）能增强中枢抑制药的作用，可与镇痛药、催眠药、安定药、抗忧郁药、抗震颤麻痹药及抗癫痫药合用，但在治疗开始时，应减少合用的中枢抑制药剂量。