莫沙帕明　Mosapramine^〔Ⅰ〕

（Clospipramine，Cremine）

　　【药理及应用】本品是一个新的二苯并氮杂类衍生物，具有抗精神分裂症作用。实验证明，本品可对抗阿扑吗啡及脱氧麻黄碱引起的动物的刻板行为或运动过度。此作用比氯卡帕明强2倍。其作用机制是由于选择性地阻断脑内多巴胺D₂受体与5-HT₂受体。

　　本品口服易吸收，服药6～7小时达血药峰浓度。血浆t_1/2约为15小时，经肝脏代谢，由肾脏排出体外。

　　本品适用于治疗精神分裂症。

　　【用法】成人：每日30～150mg，分3次服用。剂量应根据年龄和症状酌情调整，日剂量可增至300mg。

　　【注意】

　　（1）副作用可有心绞痛、心悸、面部潮红。若病人出现缄默、严重肌强直、吞咽不能、心动过速、血压变化、出汗等症状时，应停用本品并采取适当治疗措施。罕见肝功障碍，应减量或停药。

　　（2）可引起帕金森综合征，发生率18％。

　　（3）出现麻痹性肠梗阻、皮肤过敏，应停药。

　　（4）有时有嗜睡、眩晕、头痛、知觉异常、共济失调、性欲异常、感觉迟缓、疲劳、排尿困难等。亦可能引起低血钠、尿钠增加、尿量增加、抽搐、抗利尿激素分泌异常、伴有神志丧失。

　　（5）不宜与中枢抑制药合用。