溴隐亭〔基〕 Bromocriptine〔Ⅰ〕
(溴麦角隐亭,溴麦亭,溴麦角环肽,Bromoergocriptine,PARLODOL)
【性状】药用其甲烷磺酸盐(Methanosulpho nate),系黄白色结晶粉末,2.87mg相当于溴隐亭2.5mg。
【药理】系多肽类麦角生物碱,选择性地激动多巴胺(D)受体。一般剂量时激动D2受体,发挥抗震颤麻痹作用;小剂量时激动突触前膜D3受体,使多巴胺释放减少,可用于治疗Huntington舞蹈病。它可激动垂体细胞的多巴胺受体,使垂体催乳激素及生长激素释放减少(见第11章)。口服后60分钟显效,2~3小时达高峰。与血浆蛋白结合率90%~96%,约90%由胆汁排出,t1/2约48小时。
【应用】
(1)抗震颤麻痹。疗效优于金刚烷胺及苯海索,对僵直、少动亦效果好,对重症患者亦效果好,常用于左旋多巴疗效不好或不能耐受患者,症状波动者,对左旋多巴复方制剂无效者。特点是显效快,持续时间长。
(2)闭经或乳溢。用于各种原因所致催乳激素过高引起的闭经或乳溢,对于垂体瘤诱发者,可作为手术或放射治疗的辅助治疗。
(3)抑制生理性泌乳。
(4)用于催乳激素过高引起的经前期综合征,对周期性乳房痛和乳房结节,可使症状改善,但对非周期性乳房痛和月经正常者几无效。
(5)肢端肥大症。
(6)女性不育症。
(7)也可用于Huntington舞蹈病。
【用法】震颤麻痹:开始每次1.25mg,1日2次,2周内逐渐增加剂量,每14~28日每日增加2.5mg,以找到最佳疗效的最小剂量。用于闭经或溢乳、抑制泌乳、不育症、肢端肥大等的用法见第11章。
【注意】
(1)如与左旋多巴合用可提高疗效,但应用本品10mg,须减少左旋多巴剂量12.5%。
(2)主要不良反应有恶心、头痛、眩晕、疲倦、腹痛、呕吐等。也可出现低血压、多动症、运动障碍及精神症状。不良反应发生率约68%,连续用药后可减轻,与食物同服也可减轻。约有3%需中止用药。
(3)用于治疗闭经或乳溢,可产生短期疗效,不宜久用。治疗期间可以妊娠,如需计划生育,应使用不含雌激素的避孕药或其它措施。
(4)对麦角生物碱过敏者,心脏病、周围血管性疾病及妇女妊娠期禁用。
(5)忌与降压药、吩噻嗪类或H2受体阻滞剂合用。
【制剂】片剂:每片2.5mg。