金刚烷胺〔典〕〔基〕 Amantadine
(金刚胺,三环癸胺,SYMMETREL)
【性状】常用其盐酸盐,为白色闪光结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。在水或乙醇中易溶,在氯仿中溶解。水溶液pH3.5~5。
【药理】
(1)进入脑组织后可促进释放多巴胺,或延缓多巴胺的代谢而发挥抗震颤麻痹作用。对震颤麻痹有明显疗效,缓解震颤、僵直效果好。起效快,用药后48小时作用明显,2周后达高峰,t1/210~28小时,药物以原形由肾排出,酸性尿排泄加速。
(2)抗亚洲A-Ⅱ型流感病毒作用。对该型流感接触者保护率约70%。
(3)退热作用,对多种炎症、败血症、病毒性肺炎等与抗生素合用退热作用比单用抗生素好。
【应用】用于不能耐受左旋多巴治疗的震颤麻痹患者;用于亚洲A-Ⅱ型流感、病毒性感染发热患者。
【用法】口服:成人每次0.1g,早晚各1次,最大剂量每日400mg。小儿用量酌减,可连用3~5日,最多10日。1~9岁小儿每日3mg/kg,最大用量不超过150mg/日。
【注意】
(1)不良反应少,少数病人服后可有嗜睡、眩晕、抑郁、食欲减退等,亦可出现四肢皮肤青斑,踝部水肿等。
(2)震颤麻痹患者超过200mg/d时,疗效不增,毒性渐增。老年患者耐受性低,可出现幻觉谵妄。
(3)精神病、脑动脉硬化、癫痫、哺乳妇女慎用。可致畸胎,孕妇禁用。肾功不良者酌减剂量。
【制剂】片剂:每片100mg。胶囊剂:每胶囊100mg。糖浆剂:100mg/ml。
复方金刚烷胺片:每片含金刚烷胺0.1g,氨基比林0.15g,扑尔敏3mg,用于防治流感。每日早晚各1片,小儿酌减。可连用3~5日,至多10日。