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加巴喷丁
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加巴喷丁 Gabapentin〔Ⅰ〕

(Neurontin)

  【药理及应用】本品具有明显抗癫痫作用,对部分性癫痫发作和继发全身性强直阵挛性癫痫发作有效。小剂量时有镇静作用,并可改善精神运动性功能。口服易吸收,2~3小时达峰浓度。生物利用度与剂量有关,口服单剂量300mg时,生物利用度为60%;但剂量增加,生物利用度反而降低。广泛分布于全身,在胰腺、肾脏分布尤多。最后由肾脏排出。t1/2为5~7小时。肾脏损伤时,其排泄减慢。不与血浆蛋白结合。与其它抗癫痫药(丙戊酸、苯巴比妥卡马西平苯妥英钠)和避孕药不相互干扰。

  本品对常规治疗无效的某些部分性癫痫发作可用作辅助治疗,亦可用于治疗部分性癫痫发作继发全身性发作。

  【用法】口服,每次200~600mg,每日3次。肾功能不良者须减少剂量。停药应渐停。

  【注意】

  (1)常见不良反应有嗜睡、头晕、运动失调、疲劳。这些反应轻微,且继续服药可减轻。

  (2)可使某些癫痫发作加重,故对包括失神性发作在内的混合性癫痫慎用。

  (3)如换药或停药应逐渐减量,至少在1周内逐步进行。

  (4)最好不与抗酸药合用。

  【制剂】胶囊剂:每胶囊100mg;300mg;400mg。


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